Аторвастатин: гиполипидемический препарат из группы статинов¶

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое лекарственное средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Международное непатентованное наименование — аторвастатин; торговые названия включают «Аторис», «Липримар», «Торвакард» и другие. Отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Аторвастатин конкурентно блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. В результате снижается внутриклеточная продукция холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов. Это ускоряет захват и разрушение ЛПНП из крови, вследствие чего падает концентрация «плохого» холестерина. Дополнительно препарат умеренно повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижает триглицериды. Помимо гиполипидемического эффекта, статины обладают противовоспалительным и стабилизирующим действием на атеросклеротическую бляшку.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению таблеток аторвастатина:

• Первичная гиперхолестеринемия — повышенный уровень общего холестерина и ЛПНП при недостаточной эффективности диеты и физической активности.
• Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия — одновременное повышение холестерина и триглицеридов.
• Гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — наследственное нарушение липидного обмена.
• Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца, перенесённым инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, после инсульта или реваскуляризации.
• Сахарный диабет 2 типа и другие состояния с высоким риском атеросклероза — для снижения риска инфаркта и инсульта.

Препарат применяется как у пациентов с уже установленным атеросклеротическим заболеванием (вторичная профилактика), так и у лиц с факторами риска без клинических проявлений (первичная профилактика).

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально врачом в зависимости от исходного уровня холестерина, цели лечения и переносимости. Обычно начальная доза составляет 10–20 мг один раз в сутки; при необходимости её повышают до 40–80 мг. Таблетки принимают внутрь в любое время суток независимо от приёма пищи, поскольку период полувыведения препарата достаточно велик. Терапия, как правило, длительная или пожизненная. Эффект оценивают по липидограмме через 2–4 недели после начала или изменения дозы.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• активные заболевания печени или стойкое повышение трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 10 лет, зависит от производителя);
• наследственные мышечные заболевания.

С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, злоупотреблении алкоголем, гипотиреозе, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, диарея или запор, боли в животе, повышение активности печёночных ферментов. Реже отмечаются миалгия (мышечные боли) и повышение уровня креатинкиназы. Крайне редко развивается рабдомиолиз — тяжёлое разрушение мышечной ткани с риском почечной недостаточности. При появлении выраженных мышечных болей, слабости или тёмной мочи необходимо срочно обратиться к врачу.

¶Взаимодействия

Аторвастатин метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4, поэтому его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента — некоторые противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол), макролиды (кларитромицин), ритонавир, а также грейпфрутовый сок. Это увеличивает риск миопатии. Одновременный приём с фибратами, никотиновой кислотой и циклоспорином также повышает вероятность мышечных осложнений. Антациды и некоторые другие препараты снижают всасывание статина.

¶Особые указания

Перед началом лечения и периодически в ходе терапии контролируют функцию печени (уровень АЛТ и АСТ). При стойком трёхкратном превышении нормы препарат отменяют. Пациентам рекомендуется соблюдать гипохолестериновую диету и вести активный образ жизни. Аторвастатин не заменяет диетические мероприятия, а дополняет их. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надёжную контрацепцию.

¶Место в терапии

Аторвастатин относится к наиболее изученным и широко применяемым статинам. Крупные клинические исследования показали его способность снижать риск инфаркта миокарда, инсульта и общей смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском. Препарат входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, выпускается в виде множества дженериков и доступен в разных дозировках.