Аторвастатин-Алиум — гиполипидемический препарат¶

Аторвастатин-Алиум — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Препарат применяется для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов в крови, а также для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений атеросклеротического генеза. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Регистрация и оборот препарата осуществляются в соответствии с нормативными требованиями к воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средствам.

¶Действующее вещество

Аторвастатин — гиполипидемическое средство, конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А-редуктазы). Этот фермент катализирует раннюю стадию синтеза холестерина в печени. Подавление его активности снижает внутриклеточную концентрацию холестерина в гепатоцитах, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени и ускоренный захват ими липопротеинов низкой плотности из плазмы крови. Результатом является снижение концентрации ХС ЛПНП и общего холестерина.

Аторвастатин относится к статинам второго поколения (синтетическим). В отличие от некоторых природных статинов, он имеет полностью синтетическое происхождение. Молекула аторвастатина характеризуется длительным периодом полувыведения и наличием активных метаболитов, что обеспечивает продолжительное действие.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Помимо основного гиполипидемического эффекта, аторвастатин оказывает так называемые плейотропные (нелипидные) эффекты: улучшает функцию эндотелия, обладает противовоспалительным и антитромботическим действием, стабилизирует атеросклеротические бляшки. Эти свойства вносят вклад в снижение риска сердечно-сосудистых событий независимо от степени снижения холестерина.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь аторвастатин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность относительно невысока вследствие пресистемного метаболизма. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Выводится главным образом с желчью. Это определяет высокую вероятность лекарственных взаимодействий с препаратами, влияющими на активность CYP3A4.

¶Показания к применению

Препарат назначается при состояниях, сопровождающихся нарушением липидного обмена и повышенным риском атеросклероза:

• первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• комбинированная (смешанная) гиперлипидемия;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другим методам лечения;
• первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска.

Решение о назначении принимает врач с учётом индивидуального сердечно-сосудистого риска, целевых уровней липидов и сопутствующих заболеваний.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к аторвастатину или вспомогательным компонентам;
• активные заболевания печени или стойкое повышение активности печёночных трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от конкретной лекарственной формы и показаний);
• наследственные заболевания, связанные с непереносимостью компонентов препарата.

С осторожностью препарат применяют при заболеваниях печени в анамнезе, при злоупотреблении алкоголем, при гипотиреозе, при сахарном диабете, а также у пациентов пожилого возраста и при склонности к мышечным осложнениям.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций аторвастатина сходен с таковым у других статинов. Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны пищеварительной системы (диспепсия, боль в животе, запор или диарея), головная боль, повышение активности печёночных ферментов.

К редким, но клинически значимым осложнениям относится статин-ассоциированная миопатия, вплоть до рабдомиолиза — тяжёлого состояния с разрушением мышечной ткани и риском острой почечной недостаточности. Риск повышается при одновременном приёме некоторых лекарств и при наличии предрасполагающих факторов. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или изменения цвета мочи требуется немедленное обращение к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Поскольку аторвастатин метаболизируется через CYP3A4, его концентрация в крови может возрастать при совместном применении с ингибиторами этого фермента (например, некоторыми противогрибковыми средствами, макролидами, отдельными препаратами для лечения ВИЧ). Это увеличивает риск миопатии. Также возможно взаимодействие с фибратами, никотиновой кислотой, некоторыми антибиотиками и грейпфрутовым соком. Перед началом терапии необходимо информировать врача обо всех принимаемых лекарствах.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. Начальная доза обычно составляет 10 мг в сутки; при необходимости она постепенно увеличивается с интервалом не менее нескольких недель, вплоть до максимальных терапевтических доз. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, в одно и то же время суток. В период лечения контролируют липидный профиль и активность печёночных ферментов. Коррекция дозы и отмена препарата производятся только по назначению врача.

¶Место в терапии и аналоги

Аторвастатин входит в перечень важнейших лекарственных средств и широко применяется в кардиологической практике. Существует множество воспроизведённых препаратов аторвастатина под различными торговыми названиями, а также оригинальный препарат. Помимо аторвастатина, в группу статинов входят симвастатин, розувастатин, правастатин, ловастатин и другие. Выбор конкретного средства определяется врачом.

¶Безопасность и регулирование

Как и все рецептурные лекарственные средства, препарат отпускается по рецепту. Его обращение регулируется государственными органами в сфере здравоохранения; качество, эффективность и безопасность подтверждаются в ходе регистрационных процедур. Самолечение статинами недопустимо: бесконтрольный приём может привести к серьёзным нежелательным реакциям. Пациентам следует строго соблюдать назначенный режим и проходить плановые обследования.