Арланса — лекарственный препарат ранибизумаб¶

Арланса — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества ранибизумаб, представляющего собой рекомбинантный гуманизированный фрагмент моноклонального антитела (Fab-фрагмент), который связывает и нейтрализует все изоформы фактора роста эндотелия сосудов A (VEGF-A). Относится к группе средств, применяемых в офтальмологии для анти-VEGF-терапии заболеваний сетчатки, сопровождающихся патологическим ангиогенезом и повышенной сосудистой проницаемостью. Выпускается в форме раствора для интравитреального введения.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ранибизумаб — фрагмент антитела с молекулярной массой около 48 кДа, полученный методом рекомбинантной ДНК-технологии в клетках Escherichia coli. Молекула состоит из лёгкой и тяжёлой цепей, соединённых дисульфидной связью, и лишена Fc-фрагмента, что обеспечивает быстрое проникновение в ткани и короткий системный период полувыведения.

Механизм действия основан на высокоаффинном связывании с VEGF-A — ключевым медиатором ангиогенеза. Избыточная экспрессия VEGF-A при ряде офтальмологических заболеваний стимулирует рост патологических новообразованных сосудов, повышает проницаемость капилляров и приводит к отёку, кровоизлияниям и фиброзу. Блокируя VEGF-A, ранибизумаб подавляет эти процессы, уменьшает отёк сетчатки и замедляет потерю зрения.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

неоваскулярная (влажная) форма возрастной макулярной дегенерации (ВМД);
диабетический макулярный отёк (ДМО);
отёк макулы вследствие окклюзии вен сетчатки (центральной или её ветвей);
миопическая хориоидальная неоваскуляризация;
диабетическая ретинопатия (в ряде режимов терапии).

Во всех случаях препарат вводится в полость стекловидного тела, что обеспечивает локальное воздействие при минимальной системной экспозиции.

¶Формы выпуска и дозирование

Арланса выпускается в виде стерильного раствора во флаконах или предварительно заполненных шприцах. Концентрация действующего вещества, как правило, составляет 10 мг/мл. Стандартная доза — 0,5 мг (0,05 мл раствора) при интравитреальном введении. Схема лечения зависит от нозологии: часто применяется режим ежемесячных инъекций в течение фазы насыщения с последующим переходом на поддерживающий режим «по потребности» или фиксированный интервал.

¶Фармакокинетика

После интравитреального введения ранибизумаб медленно выводится из стекловидного тела; период полувыведения из глаза составляет около 9 дней. Незначительная часть препарата попадает в системный кровоток, где его концентрация на несколько порядков ниже, чем после внутривенного введения. Системный период полувыведения — около 9 дней. Метаболизм не связан с печёночными ферментами; выведение происходит преимущественно почками.

¶Безопасность и нежелательные явления

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с процедурой инъекции и включают:

конъюнктивальные кровоизлияния;
преходящее повышение внутриглазного давления;
«плавающие» помутнения в стекловидном теле;
воспаление переднего сегмента глаза.

К редким, но серьёзным осложнениям относятся эндофтальмит, отслойка сетчатки, травматическая катаракта, транзиторные ишемические атаки и инсульт (в единичных наблюдениях). Риск системных событий повышается у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, что требует оценки соотношения пользы и риска.

¶История и регуляторный статус

Ранибизумаб был разработан компанией Genentech и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2006 году под оригинальным торговым наименованием Lucentis. В дальнейшем появились биоаналоги и воспроизведённые препараты, выпускаемые различными производителями под собственными торговыми названиями, в том числе Арланса. Регистрация конкретных торговых марок зависит от юрисдикции; в разных странах препарат может иметь разные названия при идентичном действующем веществе.

¶Место в терапии

Анти-VEGF-терапия ранибизумабом рассматривается как один из стандартов лечения неоваскулярных заболеваний сетчатки. Наряду с ранибизумабом применяются афлиберцепт, бевацизумаб (в режиме off-label) и пегаптаниб. Выбор препарата определяется клиническими рекомендациями, профилем эффективности и безопасности, а также доступностью и стоимостью. Биоаналоги расширяют доступность терапии, однако требуют подтверждения сопоставимости по эффективности и иммуногенности в рамках регуляторных процедур.

¶Ограничения и особые указания

Интравитреальные инъекции должны выполняться только квалифицированным офтальмологом в условиях, обеспечивающих стерильность. Перед введением необходимо оценить состояние глаза, исключить активный инфекционный процесс. Пациентам следует сообщать о появлении боли, покраснения, светобоязни или снижении зрения после процедуры, поскольку эти симптомы могут указывать на эндофтальмит и требуют немедленной медицинской оценки. Беременность и период лактации требуют взвешенного решения о применении.

¶См. также

IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.

На главную IRONLIVE →