Апровель действующее вещество и его свойства¶

Апровель — торговое наименование антигипертензивного лекарственного препарата, действующим веществом которого является ирбесартан. Ирбесартан относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II (сокращённо АРА II, или блокаторов рецепторов ангиотензина — БРА) и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также при некоторых формах поражения почек, связанных с диабетом и повышенным давлением.

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата Апровель — ирбесартан (международное непатентованное наименование, МНН: irbesartan). Это синтетическое непептидное соединение, селективно блокирующее рецепторы ангиотензина II первого типа (AT1). По химической структуре представляет собой производное имидазолинона. Молекулярная масса ирбесартана составляет около 428,5 г/моль; вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в органических растворителях и в щелочных средах.

Ирбесартан выпускается в виде таблеток для приёма внутрь в дозировках, как правило, 75, 150 и 300 мг. Помимо монопрепарата, существуют комбинированные формы, где ирбесартан сочетается с диуретиком гидрохлоротиазидом.

¶Механизм действия

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в регуляции артериального давления и водно-солевого баланса. Ангиотензин II — основной эффекторный гормон этой системы — сужает сосуды, стимулирует секрецию альдостерона, задерживает натрий и воду и способствует ремоделированию сердечной мышцы и сосудистой стенки.

Ирбесартан блокирует AT1-рецепторы, через которые реализуется большинство эффектов ангиотензина II. В результате:

• снижается тонус периферических сосудов и общее периферическое сопротивление;
• уменьшается секреция альдостерона, что ведёт к умеренному выведению натрия и воды;
• снижается артериальное давление без рефлекторной тахикардии;
• уменьшается нагрузка на миокард и замедляется патологическое ремоделирование органов-мишеней.

В отличие от ингибиторов АПФ, ирбесартан не влияет на обмен брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель — характерный побочный эффект этой группы препаратов.

¶Показания к применению

Основные показания к применению ирбесартана:

Препарат применяется у взрослых; у детей и подростков — по особым показаниям и под контролем специалиста.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ирбесартан достаточно быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища существенно не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа. Связь с белками плазмы высокая — около 90 %. Метаболизируется в печени преимущественно с участием фермента CYP2C9. Период полувыведения составляет порядка 11–15 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится главным образом через кишечник с желчью и частично почками.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к ирбесартану или другим компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки;
• одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью препарат назначают при сниженном объёме циркулирующей крови, при нарушении функции почек, при гиперкалиемии, а также пациентам пожилого возраста. Во время лечения контролируют уровень калия, креатинина и артериальное давление.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций ирбесартана в целом сопоставим с другими БРА и включает:

• головокружение, слабость, головную боль;
• ортостатическую гипотензию (при резком вставании);
• повышение уровня калия в крови;
• нарушения функции почек;
• редко — ангионевротический отёк, нарушения со стороны крови.

Частота побочных эффектов, как правило, невелика и сопоставима с плацебо при монотерапии в рекомендуемых дозах.

¶Взаимодействия

Ирбесартан может усиливать действие других гипотензивных средств, что требует осторожности при комбинированной терапии. Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и калийсодержащими заменителями соли повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект и увеличивать риск нарушения функции почек. Сочетание с литием требует контроля концентрации лития в крови.

¶Место среди антигипертензивных средств

Ирбесартан относится к числу широко применяемых блокаторов рецепторов ангиотензина II. По эффективности снижения давления он сопоставим с другими представителями группы (лозартан, валсартан, кандесартан, телмисартан) и с ингибиторами АПФ, но лучше переносится в отношении кашля. Препарат имеет доказанное нефропротективное действие при диабетической нефропатии, что делает его востребованным у пациентов с сочетанием гипертензии и сахарного диабета.

¶Правовой и регуляторный статус

Ирбесартан включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, отпускается по рецепту врача. Торговое наименование «Апровель» зарегистрировано производителем; на рынке присутствуют и другие бренды и генерические формы с тем же действующим веществом, взаимозаменяемые при соблюдении дозировки. Любое применение препарата должно осуществляться по назначению и под контролем медицинского специалиста.