Ангиокардил как лекарственное средство¶

Ангиокардил — торговое наименование лекарственного препарата, применявшегося в кардиологической практике во второй половине XX века. Относится к группе антиангинальных средств, то есть препаратов, предназначенных для купирования и профилактики приступов стенокардии. Действующей основой препарата служило органическое азотсодержащее соединение из класса нитратов, а выпускался он в формах, пригодных для приёма внутрь и для сублингвального (подъязычного) применения. К началу XXI века ангиокардил практически вышел из широкого клинического оборота, уступив место более современным нитратам и другим классам антиангинальных препаратов.

¶Общая характеристика

Ангиокардил принадлежит к фармакологической группе нитратов — средств, высвобождающих оксид азота и вызывающих расслабление гладкой мускулатуры сосудов. Основной клинический эффект таких препаратов — расширение периферических вен и, в меньшей степени, артерий, что снижает нагрузку на миокард и уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Именно этот механизм лежит в основе антиангинального действия.

Препарат выпускался в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь;
• таблетки для сублингвального применения (рассасывания под языком);
• растворы для инъекций в отдельных модификациях.

Сублингвальная форма обеспечивала быстрое всасывание действующего вещества через слизистую оболочку полости рта и, соответственно, быстрое наступление эффекта, что делало препарат пригодным для купирования уже развившегося приступа стенокардии.

¶Механизм действия

Терапевтическое действие ангиокардила основано на высвобождении оксида азота (NO) в гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к накоплению циклического гуанозинмонофосфата и снижению концентрации ионов кальция внутри клетки. Результатом становится расслабление гладких мышц и расширение просвета сосудов.

Следствия такого расширения:

1. Венодилатация — увеличение ёмкости венозного русла, уменьшение венозного возврата крови к сердцу и снижение давления наполнения левого желудочка.
2. Уменьшение преднагрузки — снижение объёма работы, которую выполняет миокард.
3. Умеренная артериодилатация — снижение постнагрузки.
4. Перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков миокарда.

Совокупность этих эффектов приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде и к улучшению его доставки, что и устраняет болевой синдром при стенокардии.

¶Показания к применению

В период активного клинического использования ангиокардил назначался при следующих состояниях:

• стенокардия напряжения — для профилактики приступов;
• стенокардия покоя;
• купирование острого приступа загрудинной боли (сублингвальная форма);
• некоторые формы хронической сердечной недостаточности, сопровождающиеся застоем в малом круге кровообращения;
• спазм коронарных артерий функционального характера.

Препарат применялся как в монотерапии на ранних стадиях заболевания, так и в составе комбинированного лечения совместно с бета-адреноблокаторами и другими средствами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и все нитраты, ангиокардил обладал характерным спектром нежелательных реакций, обусловленных преимущественно избыточной вазодилатацией:

• головная боль пульсирующего характера — наиболее частая жалоба;
• головокружение, ощущение тяжести в голове;
• снижение артериального давления, вплоть до ортостатической гипотензии;
• тахикардия рефлекторного происхождения;
• покраснение лица и верхней половины туловища;
• ощущение жара;
• в редких случаях — тошнота, нарушения зрения.

Противопоказаниями служили:

• выраженная артериальная гипотензия;
• повышенное внутричерепное давление;
• острые состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (шок, коллапс);
• повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа (например, силденафила), поскольку такое сочетание вызывает опасное падение давления.

¶Место в терапии и исторический контекст

Ангиокардил относится к поколению органических нитратов, массово применявшихся в 1960–1980-е годы. В этот период нитраты были основным классом антиангинальных средств, поскольку бета-адреноблокаторы только входили в практику, а блокаторы кальциевых каналов ещё не получили широкого распространения.

К концу XX века ситуация изменилась. Появились пролонгированные формы нитратов, нитроглицериновые пластыри и аэрозоли, а также новые классы препаратов — блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, позднее — ранолазин и другие средства. Это привело к постепенному вытеснению многих устаревших торговых наименований, включая ангиокардил, из клинической практики.

Отдельной проблемой нитратотерапии остаётся толерантность — снижение эффекта при регулярном длительном приёме. Для её предотвращения практикуется прерывистая схема назначения с обязательным «безнитратным» периодом в течение суток.

¶Правовой статус и обращение

Ангиокардил относился к рецептурным лекарственным средствам. Его оборот регулировался национальным законодательством о лекарственных средствах. В Российской Федерации препараты, содержащие нитраты, отпускаются по рецепту врача; бесконтрольный приём недопустим из-за риска резкого снижения давления и других осложнений.

Следует учитывать, что сведения о конкретном торговом наименовании могут различаться в зависимости от страны регистрации и периода выпуска. В ряде государств аналогичные по составу препараты фигурировали под другими названиями.

¶Современное состояние вопроса

На сегодняшний день ангиокардил не входит в число широко применяемых препаратов и в большинстве национальных формуляров отсутствует. Его терапевтическую нишу занимают более изученные и удобные в применении нитраты, а также препараты иных фармакологических групп. Тем не менее изучение истории нитратов, включая ангиокардил, сохраняет значение для понимания эволюции кардиофармакологии и принципов лечения ишемической болезни сердца.