Анестезол: состав и свойства суппозиториев¶

Анестезол — комбинированный лекарственный препарат для местного применения в проктологии, выпускаемый в форме ректальных суппозиториев (свечей). Относится к группе местноанестезирующих средств в комбинации с противомикробными, вяжущими и спазмолитическими компонентами. Применяется при геморрое, трещинах заднего прохода и других заболеваниях аноректальной области, сопровождающихся болью, зудом и воспалением.

¶Состав

Классическая формула препарата включает пять действующих веществ, подобранных так, чтобы одновременно устранять боль, подавлять микробную флору, снимать воспаление и уменьшать отёк тканей.

Основу суппозитория составляют жировые и эмульгирующие вещества — чаще всего жир кондитерский или плотный (гидрогенизированные растительные масла), иногда с добавлением ланолина или эмульгатора Т-2. Именно основа определяет температуру плавления свечи: она должна оставаться твёрдой при комнатной температуре и быстро растворяться при температуре тела.

¶Бензокаин

Бензокаин (в отечественной практике — анестезин) — сложный эфир парааминобензойной кислоты. Это основной анальгетический компонент. Вещество плохо растворимо в воде, поэтому вводится в жировую основу. Обезболивание наступает через несколько минут после введения и длится 30–60 минут. Бензокаин практически не всасывается через неповреждённую слизистую, что снижает риск системных эффектов.

¶Висмута субгаллат и цинка оксид

Висмута субгаллат (дерматол) — вяжущее средство, обладающее слабым антисептическим действием. При контакте со слизистой образует защитную плёнку из нерастворимых белковых соединений, что уменьшает раздражение и препятствует проникновению инфекции. Цинка оксид действует сходно: подсушивает, уменьшает экссудацию, способствует эпителизации. Оба компонента традиционно используются в дерматологии и проктологии.

¶Ментол и экстракт красавки

Ментол — терпеновый спирт, извлекаемый из мяты перечной. Вызывает раздражение холодовых рецепторов, создавая ощущение прохлады, и обладает слабым местноанестезирующим и антисептическим эффектом. Экстракт красавки (белладонны) содержит алкалоиды атропин и скополамин, которые снимают спазм внутреннего сфинктера заднего прохода — одну из главных причин боли при трещинах и геморрое.

¶Форма выпуска и характеристики

Суппозитории имеют торпедообразную или конусообразную форму, белый или слегка желтоватый цвет, массу около 1,5–3 г. Выпускаются в контурных ячейковых упаковках, обычно по 5 или 10 штук в коробке. Хранятся в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 15–20 °C, поскольку жировая основа чувствительна к нагреву.

¶Механизм действия

Эффект складывается из нескольких параллельных процессов. Бензокаин блокирует натриевые каналы мембран нервных окончаний, прерывая проведение болевого сигнала. Вяжущие компоненты уплотняют поверхностный слой слизистой и снижают её чувствительность. Ментол рефлекторно расширяет сосуды и даёт отвлекающий эффект. Экстракт красавки устраняет мышечный спазм. Совокупно это уменьшает боль, зуд, жжение и отёк в области заднего прохода.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• геморрое (внутреннем и наружном) в стадии обострения;
• трещинах заднего прохода;
• проктите и сфинктерите;
• зуде и раздражении в аноректальной зоне.

Свечи используют как симптоматическое средство: они облегчают состояние, но не устраняют причину заболевания. При стойких симптомах требуется консультация проктолога.

¶Способ применения и ограничения

Суппозиторий вводят ректально после опорожнения кишечника, обычно 1–2 раза в сутки. Курс и дозировку определяет врач. Препарат не предназначен для длительного бесконтрольного применения.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов, а также возраст до 18 лет (для большинства торговых форм). С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания. Возможные побочные реакции — местное жжение, аллергические высыпания, редко — системные эффекты со стороны красавки (сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков) при длительном использовании.

¶Место среди аналогов

Анестезол — один из старейших отечественных проктологических препаратов, известный с советского периода. Он отличается невысокой ценой и широкой доступностью. Существуют близкие по составу и назначению средства, где вместо бензокаина используются лидокаин или бупивакаин, а вместо экстракта красавки — синтетические спазмолитики. Выбор между ними определяется переносимостью компонентов и клинической ситуацией.

¶Особенности и факты

Название препарата образовано от слова «анестезия» — обезболивание, что прямо указывает на ведущее действие. Комбинация анестетика, вяжущих и спазмолитика считается классической для проктологии: она воздействует на все основные симптомы одновременно. Бензокаин относится к производным парааминобензойной кислоты, к которым возможна перекрёстная аллергия с некоторыми другими «-каиновыми» анестетиками.