Анаприлин: свойства и применение¶

Анаприлин — лекарственный препарат из группы неселективных бета-адреноблокаторов, действующим веществом которого является пропранолол. Применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления, урежения сердечного ритма и профилактики приступов стенокардии, а также при ряде неврологических и эндокринных состояний. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — пропранолол (пропранолола гидрохлорид). Молекула блокирует бета-адренорецепторы двух типов — β1 и β2, за что препарат называют неселективным (некардиоселективным) бета-блокатором.

Бета-адренорецепторы расположены в сердце, сосудах, бронхах, гладкой мускулатуре и других тканях. Их стимуляция адреналином и норадреналином учащает сердечные сокращения, повышает артериальное давление, расширяет бронхи, усиливает tremor (дрожание) и влияет на обмен веществ. Пропранолол временно занимает рецепторы и не даёт естественным медиаторам их активировать.

Практические следствия блокады:

• снижение частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшение силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• снижение потребности миокарда в кислороде;
• уменьшение сердечного выброса и, как результат, падение артериального давления;
• угнетение выработки ренина почками;
• урежение тремора и снижение тревожности за счёт влияния на центральную нервную систему.

Из-за блокады β2-рецепторов в бронхах возможен спазм, поэтому препарат с осторожностью назначают при бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях лёгких.

¶Показания к применению

Анаприлин назначают при следующих состояниях:

Препарат не устраняет причину заболевания, а контролирует симптомы и снижает риск осложнений. Отмена производится постепенно, так как резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены — усиление приступов стенокардии и подъём давления.

¶Формы выпуска и дозировка

Анаприлин выпускается в виде:

• таблеток по 10, 40 и 80 мг;
• раствора для инъекций (в условиях стационара);
• глазных капель.

Дозу подбирает врач индивидуально. Обычно начинают с минимальной и постепенно увеличивают до достижения эффекта. Кратность приёма — 2–4 раза в сутки, что связано с относительно коротким периодом действия пропранолола. Таблетки принимают во время или сразу после еды, запивая водой.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• выраженную брадикардию (редкий пульс);
• атриовентрикулярную блокаду II–III степени;
• декомпенсированную сердечную недостаточность;
• кардиогенный шок;
• бронхиальную астму и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких;
• сахарный диабет с частыми гипогликемиями (препарат маскирует симптомы низкого сахара);
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• беременность и период грудного вскармливания — по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: урежение пульса, снижение давления, головокружение, слабость, похолодание конечностей, тошнота, нарушения сна, депрессивные состояния, бронхоспазм. При появлении выраженной брадикардии или обмороков требуется срочная консультация врача.

¶Взаимодействие с другими средствами

Пропранолол усиливает действие гипотензивных препаратов, замедляет выведение некоторых лекарств печенью. Опасно сочетание с верапамилом и дилтиаземом — возможна тяжёлая брадикардия и блокада сердца. Совместный приём с инсулином и другими сахароснижающими средствами требует контроля глюкозы.

¶Историческая справка

Пропранолол был синтезирован в 1964 году британским фармакологом Джеймсом Блэком, который за работы по бета-адреноблокаторам получил Нобелевскую премию по медицине в 1988 году. Препарат стал первым в своём классе, вошедшим в широкую клиническую практику, и послужил основой для создания селективных бета-блокаторов (метопролол, атенолол, бисопролол), действующих преимущественно на сердце.

¶Особые указания

• Препарат снижает физическую работоспособность и может усиливать утомляемость.
• Водителям и операторам сложных механизмов следует соблюдать осторожность в начале лечения.
• Нельзя резко прекращать приём — это опасно для пациентов с ишемической болезнью сердца.
• При сахарном диабете необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы.
• Пациентам с тиреотоксикозом отмена проводится под контролем врача, поскольку пропранолол маскирует симптомы тиреотоксического криза.

Анаприлин остаётся доступным и недорогим препаратом, широко применяемым в отечественной практике, несмотря на появление более современных селективных бета-блокаторов. Его назначение и коррекция дозы возможны только по рецепту и под наблюдением специалиста.