Анаприлин: свойства и применение¶

Анаприлин (международное непатентованное наименование — пропранолол; латинское написание Anaprilinum) — лекарственное средство из группы неселективных бета-адреноблокаторов, применяемое преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления, урежения сердечного ритма и лечения ишемической болезни сердца. Относится к препаратам первого поколения бета-блокаторов, блокирует одновременно β₁- и β₂-адренорецепторы. Выпускается в форме таблеток, а также в виде раствора для инъекций.

¶История

Пропранолол был синтезирован в 1964 году британским фармакологом Джеймсом Блэком в лабораториях компании ICI (ныне AstraZeneca). Это был первый бета-адреноблокатор, нашедший широкое клиническое применение. За работы по созданию бета-блокаторов Джеймс Блэк был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1988 году (совместно с Гертрудой Элион и Джорджем Хитчингсом). В СССР и ряде стран Восточной Европы препарат получил торговое наименование «анаприлин», которое закрепилось в медицинской практике и справочной литературе.

¶Механизм действия

Пропранолол неселективно блокирует β-адренорецепторы, расположенные в сердце, сосудах, бронхах, гладкой мускулатуре и других тканях. В результате:

• урежается частота сердечных сокращений и снижается сократимость миокарда;
• уменьшается потребность миокарда в кислороде;
• снижается артериальное давление;
• уменьшается секреция ренина почками;
• подавляется проведение импульсов в атриовентрикулярном узле.

Блокада β₂-рецепторов бронхов и периферических сосудов обусловливает ряд побочных эффектов, отличающих неселективные бета-блокаторы от селективных (например, бисопролола или метопролола).

¶Показания к применению

Основные показания к назначению анаприлина:

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• бронхиальная астма и выраженный бронхоспазм;
• синусовая брадикардия и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• выраженная гипотензия;
• облитерирующие заболевания периферических артерий;
• сахарный диабет с частыми гипогликемиями (из-за маскировки симптомов).

Отмена препарата производится постепенно: резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены с обострением стенокардии и гипертоническим кризом.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: брадикардия, гипотензия, головокружение, слабость, похолодание конечностей, бронхоспазм, тошнота, нарушения сна, депрессивные состояния. У пациентов с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемии и затруднение распознавания её симптомов.

¶Лекарственные формы и дозирование

Анаприлин выпускается в таблетках по 10, 40 и 80 мг, а также в виде 0,25 % раствора для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 20–40 мг в сутки с постепенным повышением. Кратность приёма — 2–4 раза в сутки. В офтальмологии применяется в форме глазных капель.

¶Особые указания

При длительной терапии необходим контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления и показателей ЭКГ. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому при беременности и в период лактации назначается только по строгим показаниям. Взаимодействие с другими лекарствами (например, с верапамилом, дигоксином, инсулином) требует осторожности.

¶Значение в медицине

Анаприлин (пропранолол) остаётся эталонным неселективным бета-блокатором и входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Несмотря на появление более селективных и современных препаратов, он по-прежнему применяется в клинической практике, особенно в неотложных ситуациях и при ограниченном доступе к другим средствам. Препарат включён в российские стандарты оказания медицинской помощи при ряде сердечно-сосудистых и неврологических заболеваний.