Аналоги препарата Прогинова¶

Прогинова — торговое наименование лекарственного препарата на основе эстрадиола валерата, синтетического производного эстрогена. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется в заместительной гормональной терапии (ЗГТ) для восполнения дефицита эндогенных эстрогенов. Под «аналогами Прогиновы» понимают как другие торговые марки эстрадиола валерата, так и препараты иных эстрогенов (эстрадиола гемигидрата, эстрадиола дипропионата, конъюгированных эстрогенов), применяемые при тех же показаниях.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент Прогиновы — эстрадиол валерат, эфир естественного женского полового гормона 17β-эстрадиола. После приёма внутрь вещество гидролизуется в кишечнике и печени с высвобождением эстрадиола, который связывается с ядерными эстрогеновыми рецепторами (ERα и ERβ) в тканях-мишенях: матке, молочных железах, костной ткани, мочеполовом тракте, коже, центральной нервной системе. Это восстанавливает пролиферативные процессы в эндометрии, поддерживает плотность костной ткани, влияет на липидный профиль и вегетативные функции.

Ключевая характеристика, объединяющая аналоги: все они содержат эстроген в той или иной форме и предназначены для системного замещения его дефицита. Различия касаются химической модификации молекулы, пути введения, фармакокинетики и наличия сопутствующего прогестагенного компонента.

¶Показания к применению

Основные показания, при которых рассматривается замена Прогиновы:

• заместительная терапия климактерических расстройств (приливы, потливость, нарушения сна, эмоциональная лабильность);
• профилактика и лечение постменопаузального остеопороза;
• гипоэстрогенные состояния вследствие гипогонадизма, кастрации, дисфункции яичников;
• подготовка эндометрия в программах вспомогательных репродуктивных технологий;
• атрофические изменения урогенитального тракта.

При сохранённой матке эстроген-монотерапия, как правило, сочетается с прогестагеном для защиты эндометрия от гиперплазии.

¶Классификация аналогов

¶По действующему веществу

¶По пути введения

• Пероральные — таблетки эстрадиола валерата и гемигидрата, конъюгированные эстрогены. Проходят первичный метаболизм в печени, что влияет на профиль метаболитов.
• Трансдермальные — гели, пластыри (Эстрожель, Дивигель, Климара). Обеспечивают более стабильную концентрацию и меньшее влияние на синтез белков печени.
• Интравагинальные — кремы, суппозитории, таблетки (Овестин). Действуют преимущественно локально при урогенитальной атрофии.
• Инъекционные — масляные растворы эфиров эстрадиола.

¶Комбинированные препараты

Для женщин с интактной маткой выпускаются комбинации эстрогена с прогестагеном: Фемостон (эстрадиол + дидрогестерон), Климен (эстрадиола валерат + ципротерон), Анжелик (эстрадиол + дроспиренон), Клиогест. Они не являются прямыми аналогами Прогиновы по составу, но применяются в схожих клинических ситуациях.

¶Критерии выбора заменителя

Замена одного препарата другим производится врачом с учётом:

• цели терапии (системная или локальная);
• наличия или отсутствия матки (необходимость прогестагенной защиты);
• переносимости и профиля побочных эффектов;
• сопутствующих заболеваний (тромбофилии, заболевания печени, гипертриглицеридемия);
• предпочтительного пути введения;
• индивидуальной фармакокинетики.

Биоэквивалентность разных эстрогенов не является полной: эквивалентные дозы подбираются эмпирически. Ориентировочные сопоставления доз (например, 1 мг эстрадиола валерата перорально, 1,5 мг эстрадиола гемигидрата в геле, 50 мкг/сут трансдермально) используются в клинической практике, но требуют индивидуальной коррекции.

¶Отличия от контрацептивов

Эстроген-содержащие препараты для ЗГТ не следует путать с комбинированными оральными контрацептивами. Последние содержат, как правило, этинилэстрадиол в существенно меньшей дозе и предназначены для подавления овуляции, а не для замещения дефицита гормонов. Применение контрацептивов вместо ЗГТ в перименопаузе не является эквивалентной заменой.

¶Риски и ограничения

Заместительная гормональная терапия эстрогенами связана с повышением риска венозных тромбоэмболий, инсульта, а при длительном применении в комбинации с прогестагеном — рака молочной железы. Монотерапия эстрогенами у женщин с маткой повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Трансдермальные формы ассоциируются с меньшим тромботическим риском по сравнению с пероральными.

Противопоказания включают: известные или предполагаемые эстрогенозависимые опухоли, недиагностированные кровотечения из половых путей, острые заболевания печени, тромбофилии, беременность и период лактации.

¶Правовой статус

Препараты эстрогенов отпускаются по рецепту. Самостоятельная замена одного лекарственного средства другим без консультации врача недопустима: неверно подобранная доза или форма могут не обеспечить терапевтического эффекта либо повысить риск нежелательных реакций. Решение о переходе на аналог принимает лечащий врач с учётом анамнеза и результатов обследования.