Анафранил как антидепрессант¶

Анафранил — торговое название лекарственного препарата на основе кломипрамина, трициклического антидепрессанта, применяемого преимущественно для лечения обсессивно-компульсивного расстройства, депрессивных состояний и некоторых тревожных нарушений. Выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций; действующее вещество — кломипрамина гидрохлорид. Относится к группе неизбирательных ингибиторов обратного захвата моноаминов и является одним из наиболее изученных препаратов своего класса.

¶Действующее вещество и механизм действия

Кломипрамин был синтезирован в 1960-х годах в ходе поиска соединений, близких по структуре к имипрамину. Химически он представляет собой дибензазепиновое производное с третичной аминогруппой, что роднит его с имипрамином и амитриптилином.

Механизм действия связан с блокировкой обратного захвата серотонина и норадреналина в синапсах центральной нервной системы. В отличие от многих трициклических антидепрессантов, кломипрамин относительно сильнее влияет на серотонинергическую передачу, что объясняет его высокую эффективность при обсессивно-компульсивном расстройстве. Дополнительно препарат обладает антихолинергическим, антигистаминным и альфа-адреноблокирующим действием, что определяет как терапевтические эффекты, так и спектр побочных реакций.

¶История

Кломипрамин был разработан швейцарской фармацевтической компанией Ciba (позднее вошедшей в состав Novartis) и запатентован в 1961 году. В клиническую практику в Европе он вошёл в конце 1960-х годов. Первоначально применялся как антидепрессант, однако в 1980-х годах накопились данные о его особой эффективности при обсессивно-компульсивном расстройстве. В 1989 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило кломипрамин для лечения ОКР — это был первый препарат, официально одобренный по данному показанию. В России препарат зарегистрирован под торговым наименованием «Анафранил».

¶Показания к применению

Основные показания, зафиксированные в инструкциях и клинических рекомендациях:

• обсессивно-компульсивное расстройство (в том числе у детей старше определённого возраста — по назначению врача);
• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• паническое расстройство и агорафобия;
• фобические расстройства;
• катаплексия, связанная с нарколепсией (в ряде стран);
• хронические болевые синдромы и некоторые формы энуреза у детей (в отдельных случаях).

Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное применение недопустимо из-за риска серьёзных побочных эффектов и синдрома отмены.

¶Дозирование и формы выпуска

Анафранил выпускается в виде таблеток по 10, 25 и 75 мг, а также в форме раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций (25 мг). Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с низких значений с постепенным повышением. При ОКР терапевтические дозы, как правило, выше, чем при депрессии, а эффект развивается постепенно — в течение нескольких недель. Отмена производится медленно, во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Спектр нежелательных реакций типичен для трициклических антидепрессантов:

• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации;
• сонливость, головокружение, тремор;
• тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ;
• увеличение массы тела, потливость;
• снижение судорожного порога.

К противопоказаниям относятся: недавно перенесённый инфаркт миокарда, выраженные нарушения проводимости сердца, закрытоугольная глаукома, задержка мочеиспускания, одновременный приём ингибиторов МАО, беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью), детский возраст в зависимости от показаний. Препарат способен снижать концентрацию внимания, поэтому в начале терапии не рекомендуется управление транспортом.

¶Взаимодействия

Кломипрамин взаимодействует с рядом лекарственных средств. Опасны комбинации с ингибиторами МАО (риск серотонинового синдрома), с другими серотонинергическими препаратами, с антиаритмиками и средствами, удлиняющими интервал QT. Усиливает действие алкоголя, седативных и антихолинергических средств. Это требует согласования любых сопутствующих назначений с лечащим врачом.

¶Место в терапии

С появлением селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) трициклические антидепрессанты, включая кломипрамин, отошли на вторую линию при депрессии из-за более тяжёлого профиля переносимости. Однако при обсессивно-компульсивном расстройстве кломипрамин сохраняет репутацию одного из наиболее эффективных препаратов и нередко применяется при недостаточном ответе на СИОЗС. В ряде клинических руководств он рассматривается как препарат выбора при тяжёлых формах ОКР.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран кломипрамин относится к рецептурным препаратам. В Российской Федерации он включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача; предметно-количественному учёту не подлежит. Хранение и применение осуществляются в соответствии с инструкцией и назначением специалиста. Передозировка опасна для жизни и требует немедленной медицинской помощи.