Анафранил: препарат кломипрамина¶

Анафранил — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является кломипрамин — трициклический антидепрессант, применяемый преимущественно в психиатрии для лечения депрессивных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства и ряда других состояний. Выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций. Кломипрамин был синтезирован в 1960-х годах в швейцарской фармацевтической компании Ciba (позднее вошедшей в состав Novartis) и стал одним из первых препаратов класса дибензазепинов.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре кломипрамин близок к имипрамину и относится к группе трициклических антидепрессантов, точнее — к дибензазепинам. Его действие основано на блокировании обратного захвата серотонина и норадреналина в синапсах центральной нервной системы, что повышает концентрацию этих нейромедиаторов и способствует улучшению настроения. По сравнению с большинством классических трициклических антидепрессантов кломипрамин обладает наиболее выраженным влиянием на серотонинергическую передачу, из-за чего его иногда относят к «серотониновым» трицикликам. Дополнительно препарат проявляет антигистаминное, антихолинергическое и альфа-адреноблокирующее действие, что определяет значительную часть его побочных эффектов.

¶Применение

Основные показания к назначению:

• депрессивные состояния различной степени тяжести, включая эндогенные депрессии;
• обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) — одно из наиболее обоснованных применений кломипрамина;
• панические расстройства и агорафобия;
• фобии, в том числе социальная;
• хронические болевые синдромы и некоторые формы катаплексии.

При тяжёлых депрессиях и ОКР препарат нередко применяется в форме инъекций, что позволяет быстрее достичь терапевтической концентрации в крови. Эффект обычно развивается постепенно — в течение двух-четырёх недель регулярного приёма.

¶Побочные эффекты и ограничения

Кломипрамин, как и другие трициклические антидепрессанты, имеет широкий спектр нежелательных реакций:

• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации (связаны с антихолинергическим действием);
• сонливость, головокружение, тремор;
• ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменения на ЭКГ;
• увеличение массы тела, снижение либидо;
• повышенная потливость, тошнота.

Препарат противопоказан при глаукоме закрытоугольной формы, аденоме предстательной железы с задержкой мочи, недавно перенесённом инфаркте миокарда, а также при одновременном приёме ингибиторов МАО. Отмену проводят постепенно во избежание синдрома отмены. Передозировка трициклических антидепрессантов опасна для жизни из-за кардиотоксичности, поэтому препарат отпускается строго по рецепту.

¶Место среди антидепрессантов

С появлением селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) трициклические антидепрессанты, включая кломипрамин, отошли на второй план в терапии депрессий из-за более тяжёлого профиля переносимости. Тем не менее кломипрамин сохраняет позиции как один из наиболее эффективных препаратов при обсессивно-компульсивном расстройстве, где по ряду данных не уступает современным средствам. В клинической практике его применяют при недостаточном ответе на СИОЗС или при необходимости усиления терапии.

¶Формы выпуска и дозирование

Анафранил выпускается в виде таблеток по 10, 25 и 75 мг, а также в виде ампул с раствором для инъекций по 25 мг. Дозировка подбирается индивидуально, начиная с низких значений с постепенным повышением; поддерживающая доза при депрессиях обычно составляет 50–150 мг в сутки, при ОКР может быть выше. Лечение проводится под наблюдением врача с контролем состояния сердечно-сосудистой системы.