Амплодипин как лекарственное средство¶

Амплодипин — условное или торговое наименование, которое в фармакологической практике встречается как вариант написания названия гипотензивного препарата амлодипин, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Действующее вещество — амлодипин (в виде амлодипина безилата или малеата) — применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Появление формы «амплодимин» связано с искажением написания при вводе поискового запроса, ошибкой транслитерации или опечаткой; в официальных регистрах лекарственных средств (например, в Государственном реестре лекарственных средств РФ) такое наименование как самостоятельная субстанция не зарегистрировано.

¶Происхождение названия

Амлодипин был разработан в 1980-х годах и относится к третьему поколению дигидропиридиновых антагонистов кальция. Его международное непатентованное наименование (МНН) — amlodipine. В русскоязычной практике встречаются близкие по написанию формы: «амлодипин», «амлодипина безилат», торговые марки «Норваск», «Амловас», «Кардилопин», «Тенокс». Варианты «амплодипин», «амплодимин», «амлодимин» не являются официальными и возникают как результат опечаток, автоматического распознавания текста или ошибочной транслитерации латинского написания. Поисковые системы и справочники обычно перенаправляют такой запрос к статье об амлодипине.

¶Фармакологическая группа

Амлодипин принадлежит к классу блокаторов кальциевых каналов (БКК), подклассу дигидропиридинов. Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов, что снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшает тонус сосудистой стенки и приводит к расширению периферических артерий. Это снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и, как следствие, артериальное давление.

Ключевые характеристики:

• длительный период полувыведения (35–50 часов), что позволяет принимать препарат один раз в сутки;
• высокая биодоступность (около 64–80 %);
• медленное начало действия и плавный гипотензивный эффект без резких колебаний давления;
• метаболизм в печени с участием изофермента CYP3A4.

¶Показания к применению

Основные показания для амлодипина:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметала;
• хроническая сердечная недостаточность (в отдельных схемах, при отсутствии противопоказаний);
• профилактика приступов стенокардии при непереносимости бета-адреноблокаторов.

Препарат часто входит в состав фиксированных комбинаций: с ингибиторами АПФ (например, с периндоприлом или лизиноприлом), с блокаторами рецепторов ангиотензина II (валсартаном, лозартаном), с диуретиками и со статинами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией:

• периферические отёки (особенно голеней и стоп);
• головная боль, головокружение, приливы;
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• тошнота, боли в животе;
• повышенная утомляемость, сонливость.

Реже наблюдаются гиперплазия дёсен, кожная сыпь, нарушения со стороны крови. Противопоказания включают выраженную артериальную гипотензию, кардиогенный шок, нестабильную стенокардию в остром периоде, тяжёлый аортальный стеноз, период лактации и повышенную чувствительность к дигидропиридинам. При беременности применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача.

¶Взаимодействия и особенности

Амлодипин метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрация может повышаться при одновременном приёме ингибиторов этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) и снижаться при приёме индукторов (рифампицин, карбамазепин, зверобой). Совместное применение с симвастатином требует ограничения дозы последнего из-за риска миопатии. Усиление гипотензивного эффекта возможно при сочетании с другими вазодилататорами и алкоголем.

¶Место в терапии

Амлодипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и в рекомендации ведущих кардиологических сообществ как препарат первой линии при артериальной гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста и при сопутствующей стенокардии. Выпускается в таблетированных формах по 2,5, 5 и 10 мг. Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной, с постепенным повышением при необходимости.

¶Ошибки в написании и поиске

Искажённые формы названия — «амплодимин», «амплодипин», «амлодимин» — не соответствуют ни МНН, ни зарегистрированным торговым наименованиям. При поиске информации о препарате следует ориентироваться на официальное написание «амлодипин» и проверять данные в Государственном реестре лекарственных средств, инструкциях производителей и справочниках доказательной медицины. Самостоятельное применение любых гипотензивных средств без назначения врача недопустимо.