Амоксициллин: показания и применение¶

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов (аминогруппа пенициллинов), применяемый для лечения бактериальных инфекций. По химической структуре представляет собой производное ампициллина с улучшенной биодоступностью при приёме внутрь. Относится к бета-лактамным антибиотикам и действует бактерицидно — нарушает синтез клеточной стенки бактерий, что приводит к их гибели. В медицинской практике используется как в виде монопрепарата, так и в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (например, клавулановой кислотой).

¶От чего помогает амоксициллин

Амоксициллин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако он не действует на вирусы, грибки и внутриклеточные паразиты, поэтому при вирусных инфекциях (грипп, ОРВИ, большинство ангин вирусной природы) препарат бесполезен.

Основные группы инфекций, при которых применяется амоксициллин:

Спектр действия охватывает стрептококки, ряд стафилококков (не продуцирующих бета-лактамазу), энтерококки, листерии, Haemophilus influenzae (при отсутствии резистентности), Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Helicobacter pylori и другие.

¶Механизм действия

Амоксициллин связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и блокирует ферменты транспептидазы, участвующие в синтезе пептидогликана — основного компонента клеточной стенки. Нарушение сборки стенки ведёт к осмотическому лизису и гибели микроорганизма. Действие бактерицидное и зависит от времени, в течение которого концентрация препарата в крови превышает минимальную подавляющую концентрацию для возбудителя.

¶Формы выпуска и приём

Препарат выпускается в форме:

• таблеток и капсул (250, 500, 875 мг);
• диспергируемых таблеток;
• суспензии и порошка для приготовления суспензии (для детей);
• гранул;
• инъекционных форм (реже, обычно в стационаре).

Амоксициллин устойчив в кислой среде желудка, поэтому принимается внутрь независимо от приёма пищи, хотя приём после еды снижает риск диспепсии. Всасывается хорошо, биодоступность достигает 75–90 %. Максимальная концентрация в крови — через 1–2 часа. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Комбинация с клавулановой кислотой

Многие бактерии вырабатывают фермент бета-лактамазу, разрушающий амоксициллин. Для преодоления резистентности создана комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой — ингибитором бета-лактамаз. Такая комбинация расширяет спектр действия на стафилококки, некоторые штаммы Haemophilus, Moraxella, Bacteroides и другие. Она применяется при инфекциях, устойчивых к монотерапии, — синуситах, отитах, инфекциях кожи, укусах животных, аспирационной пневмонии.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся:

• диарея, тошнота, рвота;
• кожная сыпь, крапивница;
• кандидоз (молочница) полости рта и влагалища;
• редко — псевдомембранозный колит, анафилактические реакции, гепатотоксичность (чаще при комбинации с клавулановой кислотой).

Противопоказания: аллергия на пенициллины и цефалоспорины (перекрёстная реакция), инфекционный мононуклеоз (высокий риск сыпи), тяжёлая почечная недостаточность требует коррекции режима. При беременности применяется по назначению врача, когда польза превышает риск; проникает в грудное молоко.

¶Резистентность и правила применения

Амоксициллин — рецептурный препарат. Бесконтрольное применение ведёт к росту антибиотикорезистентности: бактерии вырабатывают бета-лактамазы или изменяют пенициллинсвязывающие белки. Курс необходимо проходить полностью, даже при улучшении самочувствия, чтобы избежать рецидива и селекции устойчивых штаммов. Препарат не эффективен против вирусов, поэтому при ОРВИ его назначение необоснованно.

¶Историческая справка

Амоксициллин был синтезирован в 1972 году в Великобритании (компания Beecham) и с 1972 года вошёл в клиническую практику. Он стал одним из самых назначаемых антибиотиков в мире благодаря пероральному приёму, широкому спектру и относительно низкой токсичности. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Значение

Амоксициллин занимает ключевое место в амбулаторной практике: им лечат большинство неосложнённых бактериальных инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов и мочевыводящих путей. В комбинации с клавулановой кислотой он остаётся препаратом выбора при многих устойчивых инфекциях. При этом рациональное использование — залог сохранения его эффективности в будущем.