Амоксициллин и клавулановая кислота¶

Амоксициллин + клавулановая кислота — комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы защищённых пенициллинов. Представляет собой фиксированную комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз — клавулановой кислоты. Применяется для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других локализаций. Выпускается под множеством торговых наименований, наиболее известное из которых — Амоксиклав.

¶Состав и механизм действия

Амоксициллин — полусинтетическое производное пенициллина, подавляющее синтез клеточной стенки бактерий путём связывания с пенициллинсвязывающими белками. Сам по себе он эффективен против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, однако разрушается ферментами бета-лактамазами, которые вырабатывают некоторые бактерии.

Клавулановая кислота — продукт жизнедеятельности Streptomyces clavuligerus. Она обладает слабой собственной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует бета-лактамазы, блокируя ферментативную инактивацию амоксициллина. Благодаря этому комбинация сохраняет активность в отношении штаммов, устойчивых к незащищённым пенициллинам.

Соотношение компонентов в препаратах обычно составляет 4:1, 7:1 или 14:1 (амоксициллин : клавулановая кислота) в зависимости от дозировки и формы выпуска.

¶Формы выпуска

Препарат существует в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, различных дозировок (250/125, 500/125, 875/125 мг);
• таблетки диспергируемые, растворимые в воде;
• порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь (детская форма);
• порошок для приготовления раствора для внутривенного введения;
• форма с пролонгированным высвобождением.

Выбор формы определяется тяжестью инфекции, возрастом пациента и локализацией процесса.

¶Показания к применению

Комбинация применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к ней микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, средний отит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей и почек;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных;
• гинекологические инфекции;
• инфекции костей и суставов;
• одонтогенные инфекции;
• профилактика послеоперационных осложнений в хирургии.

¶Фармакокинетика

Оба компонента хорошо всасываются при приёме внутрь независимо от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 1 часа. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистых оболочек, кожная сыпь. Реже наблюдаются холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамам, наличие в анамнезе эпизодов желтухи или нарушения функции печени, связанных с приёмом комбинации. С осторожностью назначают при инфекционном мононуклеозе, тяжёлой почечной недостаточности, в период беременности и лактации.

¶Оборот и приобретение в России

В Российской Федерации препарат отпускается по рецепту врача. Это означает, что приобрести его в аптеке законно можно только при наличии оформленного рецептурного бланка. Свободная продажа антибактериальных препаратов без рецепта запрещена.

Крупные города располагают развитой аптечной сетью, включающей как федеральные, так и региональные организации. В Ставрополе, административном центре Ставропольского края, действуют десятки аптечных пунктов, в том числе сетевые аптеки и аптеки при медицинских учреждениях. Проверить наличие конкретного препарата и его дозировки можно через справочные сервисы аптек, по телефону или с помощью онлайн-каталогов, которые отображают остатки в реальном времени.

При поиске и приобретении важно учитывать:

• торговое наименование и действующее вещество (разные бренды содержат одну и ту же комбинацию);
• дозировку и количество таблеток в упаковке;
• форму выпуска (таблетки или суспензия);
• срок годности и условия хранения;
• наличие рецепта.

Аналогами по действующему веществу являются препараты с международным непатентованным наименованием «амоксициллин + клавулановая кислота» различных производителей. При замене одного бренда на другой следует ориентироваться на эквивалентность дозировки, а не на торговое название.

¶Правила приёма

Дозировка определяется врачом индивидуально с учётом возраста, массы тела, функции почек и тяжести инфекции. Взрослым обычно назначают по 500/125 мг или 875/125 мг два-три раза в сутки. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Курс лечения, как правило, составляет от 5 до 14 дней; прерывать его при улучшении состояния не рекомендуется из-за риска рецидива и формирования резистентности бактерий.

Таблетки принимают во время еды для уменьшения дискомфорта со стороны желудочно-кишечного тракта и улучшения всасывания. Суспензию готовят непосредственно перед применением, добавляя воду до метки и тщательно взбалтывая.

¶Устойчивость микроорганизмов

Широкое и не всегда обоснованное применение антибиотиков способствует росту антибиотикорезистентности. Некоторые штаммы, например метициллинрезистентный золотистый стафилококк, устойчивы к комбинации независимо от наличия клавулановой кислоты. Это делает обязательным назначение препарата только по клиническим показаниям и под наблюдением специалиста.

¶Значение

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и широко используется как в амбулаторной, так и в стационарной практике. Её появление в 1970-х годах позволило существенно расширить возможности терапии инфекций, вызванных бета-лактамазопродуцирующими возбудителями.