Амлодипин: состав и действующее вещество¶

Амлодипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. В составе таблеток действующим веществом выступает амлодипин в форме солей — чаще всего амлодипина бесилат (амлодипина безилат) или амлодипина малеат, — а также вспомогательные (неактивные) компоненты, обеспечивающие форму, стабильность и всасывание препарата.

¶Действующее вещество

Основу любой таблетки амлодипина составляет само действующее вещество — амлодипин. По химической структуре это производное дигидропиридина. В готовых лекарственных формах его используют не в виде чистого основания, а в виде солей, что повышает растворимость и стабильность:

• амлодипина бесилат (безилат) — наиболее распространённая форма в препаратах;
• амлодипина малеат — встречается реже.

Дозировка указывается по амлодипину (в пересчёте на основание) и обычно составляет 2,5 мг, 5 мг или 10 мг на таблетку. Именно количество действующего вещества, а не общая масса таблетки, определяет силу терапевтического эффекта.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, в состав таблетки входят вспомогательные ингредиенты. Их набор может различаться у разных производителей, но функции схожи:

Состав оболочки может включать красители (например, оксиды железа), придающие таблетке определённый цвет в зависимости от дозировки.

¶Формы выпуска

Амлодипин выпускают в виде таблеток и таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Существуют также комбинированные препараты, где амлодипин соединён с другими действующими веществами:

• амлодипин + лизиноприл (ингибитор АПФ);
• амлодипин + валсартан или олмесартан (блокаторы рецепторов ангиотензина II);
• амлодипин + аторвастатин (гиполипидемическое средство);
• амлодипин + бисопролол (бета-блокатор);
• амлодипин + периндоприл.

В таких комбинациях состав включает два и более действующих вещества, а также общий набор вспомогательных компонентов.

¶Механизм действия и связь с составом

Амлодипин блокирует кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов, снижая поступление ионов кальция внутрь клетки. Это приводит к расслаблению сосудистой стенки, расширению периферических артерий и снижению артериального давления. Химическая форма (бесилат или малеат) влияет на растворимость и биодоступность, но не меняет сам механизм действия. Вспомогательные вещества на терапевтический эффект не влияют, однако могут сказываться на скорости высвобождения и всасывания действующего компонента.

¶Дозировки и маркировка

Дозировка амлодипина указывается на упаковке и в инструкции:

• 2,5 мг — начальная доза, часто при комбинированной терапии;
• 5 мг — стандартная стартовая доза для большинства пациентов;
• 10 мг — максимальная суточная доза.

Разные дозировки нередко отличаются цветом оболочки, что облегчает идентификацию. Точный состав каждого конкретного препарата приведён в разделе «Состав» инструкции по медицинскому применению и на сайте производителя.

¶Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 60–65 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 6–12 часов после приёма. Период полувыведения — порядка 35–50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Наличие пищи в желудке на всасывание существенно не влияет.

¶Показания и особенности

Основные показания к применению:

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия.

Амлодипин относится к рецептурным препаратам. Информация о составе таблеток важна для пациентов с непереносимостью отдельных компонентов — например, лактозы или конкретных красителей. При наличии аллергии на какой-либо вспомогательный компонент следует учитывать его присутствие в препарате. Перед применением необходима консультация врача; самостоятельная замена одного препарата амлодипина на другой без учёта состава и дозировки не рекомендуется.