Амлодипин: применение и дозировка 5 мг¶

Амлодипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Таблетки амлодипина выпускаются в различных дозировках, среди которых распространена форма 5 мг. Амлодипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и доступен в аптечной сети как по рецепту, так и в составе комбинированных средств.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Амлодипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол и уменьшению периферического сосудистого сопротивления. В результате расширяются периферические артерии, снижается артериальное давление и уменьшается постнагрузка на сердце. Действие на коронарные артерии улучшает кровоснабжение миокарда, что уменьшает частоту приступов стенокардии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов. Биодоступность составляет около 64–80 %. Препарат метаболизируется в печени, период полувыведения — 30–50 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению амлодипина:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• профилактика ишемической болезни сердца у отдельных категорий пациентов.

Дозировка 5 мг обычно является стартовой для взрослых. При необходимости врач может увеличить дозу до 10 мг в сутки либо снизить её при непереносимости.

¶Дозировка 5 мг

Таблетки по 5 мг — одна из наиболее часто назначаемых форм. Стандартная начальная доза для взрослых при гипертензии и стенокардии составляет 5 мг один раз в сутки. У пациентов пожилого возраста, при нарушении функции печени или при одновременном приёме других гипотензивных препаратов лечение нередко начинают с дозы 2,5 мг. Кратность приёма — один раз в сутки, желательно в одно и то же время; пища не оказывает существенного влияния на всасывание.

¶Формы выпуска и аналоги

Амлодипин выпускается в виде таблеток по 2,5, 5 и 10 мг, а также в составе комбинированных препаратов с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками и статинами. На рынке присутствуют оригинальный препарат и многочисленные дженерики под международным непатентованным наименованием «амлодипин» и различными торговыми названиями. Действующее вещество у них одно, различаются вспомогательные компоненты, производитель и цена.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с сосудорасширяющим действием: периферические отёки (особенно голеней и стоп), головная боль, приливы, головокружение, сердцебиение, повышенная утомляемость. Реже отмечаются тошнота, сонливость, нарушения сна, боли в животе.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• тяжёлую артериальную гипотензию;
• кардиогенный шок;
• нестабильную стенокардию и острый инфаркт миокарда (в раннем периоде);
• выраженный стеноз устья аорты;
• период беременности и грудного вскармливания (с осторожностью).

¶Взаимодействие с другими препаратами

Амлодипин усиливает гипотензивный эффект других средств, снижающих давление, поэтому при комбинированной терапии требуется контроль АД. Совместный приём с ингибиторами CYP3A4 (например, некоторыми противогрибковыми и антибактериальными средствами) может повышать концентрацию амлодипина в крови. Грейпфрутовый сок способен незначительно увеличивать биодоступность препарата.

¶Правовой статус и приобретение

В России и большинстве стран амлодипин отпускается по рецепту врача. Это связано с необходимостью врачебного контроля дозы, артериального давления и оценки переносимости. Самостоятельное назначение и приём препарата без консультации специалиста не рекомендуются, поскольку неправильная дозировка может привести к нежелательным реакциям. Приобрести таблетки амлодипина 5 мг можно в аптеках при предъявлении рецепта; в интернете действуют те же правила — законный дистанционный заказ рецептурных препаратов предполагает подтверждение рецепта.

¶Особые указания

В начале лечения возможно чрезмерное снижение давления, поэтому в первые дни рекомендуется контроль самочувствия. Пациентам с нарушением функции печени требуется более низкая начальная доза и осторожное увеличение. При появлении выраженных отёков или других побочных эффектов следует обратиться к врачу для корректировки терапии. Амлодипин не является средством неотложной помощи при гипертоническом кризе из-за медленного начала действия.

¶Значение в терапии

Благодаря длительному действию, возможности приёма один раз в сутки, доказанному снижению риска сердечно-сосудистых осложнений и доступной цене амлодипин широко используется в кардиологической практике. Дозировка 5 мг занимает центральное место в схемах лечения, позволяя достигать целевого артериального давления у значительной части пациентов как в монотерапии, так и в комбинациях.