Амлодипин-КРКА — препарат для лечения гипертонии¶

Амлодипин-КРКА — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества амлодипин (в форме амлодипина безилата). Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Выпускается словенской фармацевтической компанией KRKA, d. d. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Препарат является воспроизведённым (дженериком) и существует в виде таблеток нескольких дозировок.

¶Действующее вещество

Амлодипин — производное дигидропиридина, блокирующее потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, вызывает расслабление гладкой мускулатуры артериол и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. В результате расширяются периферические артерии, снижается артериальное давление и уменьшается постнагрузка на сердце.

Амлодипин отличается длительным периодом полувыведения (порядка 35–50 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки. Биодоступность составляет около 64–80 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов после приёма. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Основные дозировки — 5 мг и 10 мг. Таблетки могут содержать амлодипин в виде безилата. Упаковки рассчитаны на курс терапии (например, 30, 60 или 90 таблеток). Точные сведения о вспомогательных веществах и дозировках следует уточнять в инструкции конкретной серии.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• профилактика приступов стенокардии.

В ряде случаев амлодипин применяется при лёгочной гипертензии и некоторых других состояниях по решению врача.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия связан с блокадой кальциевых каналов. Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное и вазодилатирующее действие. Антиангинальный эффект обусловлен расширением коронарных и периферических артерий, что улучшает доставку кислорода к миокарду и снижает потребность сердца в кислороде.

При регулярном приёме гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется в течение суток. Препарат не вызывает резких колебаний давления при условии соблюдения режима дозирования.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• выраженный аортальный стеноз;
• нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в остром периоде);
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от конкретных указаний производителя).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией: отёки лодыжек и голеней, покраснение лица, головная боль, головокружение, сердцебиение. Реже отмечаются тошнота, сонливость, повышенная утомляемость, нарушения сна, боли в животе. В отдельных случаях возможны тахикардия, снижение давления, кожные реакции.

Выраженность отёков часто зависит от дозы и может уменьшаться при комбинировании с ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II.

¶Особенности применения

Амлодипин назначается врачом; дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 5 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг. У пациентов с нарушениями функции печени и у пожилых людей может требоваться более осторожный подбор дозы. Препарат не следует резко отменять без консультации со специалистом.

Амлодипин взаимодействует с рядом лекарств: усиливает эффект других гипотензивных средств, а индукторы и ингибиторы ферментов печени (в частности, изофермента CYP3A4) могут изменять его концентрацию в крови.

¶Место среди аналогов

Амлодипин-КРКА относится к числу многочисленных дженериков амлодипина, представленных на рынке. Оригинальным препаратом считается «Норваск» (Pfizer). Дженерики содержат то же действующее вещество и должны соответствовать требованиям биоэквивалентности. Различия между ними касаются вспомогательных компонентов, формы выпуска и цены. Выбор конкретного препарата осуществляет врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Значение и регулирование

Амлодипин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе России. Это связано с широкой распространённостью артериальной гипертензии и доказанной эффективностью класса антагонистов кальция в снижении риска сердечно-сосудистых осложнений. Доступность дженериков, включая Амлодипин-КРКА, снижает стоимость лечения и расширяет охват пациентов терапией.

Применение препарата должно сопровождаться контролем артериального давления и наблюдением врача. Самолечение недопустимо; информация о препарате носит справочный характер.