Амлодипин Фармасинтез: препарат и применение¶

Амлодипин Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе амлодипина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество

Амлодипин — производное дигидропиридина, международное непатентованное наименование (МНН). В препарате используется амлодипина безилат (амлодипина малеат в зависимости от соли), что обеспечивает стабильность и биодоступность действующего компонента. Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда.

Снижение поступления ионов кальция внутрь клетки приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол, расширению периферических сосудов и падению общего периферического сосудистого сопротивления. Это обуславливает гипотензивный (снижающий давление) эффект. В отношении стенокардии препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде и расширяет коронарные артерии, улучшая кровоснабжение сердечной мышцы.

¶Формы выпуска и дозировки

«Фармасинтез» выпускает амлодипин под собственным торговым наименованием в виде таблеток. Типовые дозировки составляют 2,5 мг, 5 мг и 10 мг действующего вещества в одной таблетке. Такая градация позволяет врачу подбирать дозу индивидуально, начиная с минимальной и повышая её при необходимости.

Таблетки предназначены для перорального приёма, обычно один раз в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения амлодипина (порядка 35–50 часов). Это обеспечивает стабильную концентрацию препарата в крови и позволяет принимать его в удобное время независимо от приёма пищи.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 64–80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов. Препарат хорошо связывается с белками плазмы (около 93–98 %).

Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения длительный, что допускает однократный приём в сутки. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени выведение замедляется, что требует корректировки дозы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• профилактика приступов стенокардии.

В ряде случаев амлодипин применяется при хронической сердечной недостаточности и в комбинации с другими гипотензивными средствами при недостаточном эффекте монотерапии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• выраженной артериальной гипотензии (значительном снижении давления);
• кардиогенном шоке;
• нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда;
• стенозе устья аорты в тяжёлой форме;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью).

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, у пожилых пациентов, при хронической сердечной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов и включают:

• периферические отёки (особенно голеней и стоп);
• головную боль и головокружение;
• приливы крови к лицу;
• ощущение сердцебиения;
• повышенную утомляемость, сонливость.

Реже отмечаются тошнота, боли в животе, нарушения сна, изменения настроения, кожные реакции. Отёки часто служат причиной снижения дозы или замены препарата. Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер и ослабевают при адаптации.

¶Особенности препарата «Фармасинтез»

«Фармасинтез» — российская фармацевтическая компания, выпускающая широкий спектр воспроизведённых (дженериковых) лекарственных средств. Амлодипин под её торговым наименованием является воспроизведённым препаратом, то есть содержит то же действующее вещество, что и оригинальное средство, и выпускается после истечения патентной защиты.

Дженериковые препараты проходят процедуру подтверждения эквивалентности и регистрируются в установленном порядке. Выпуск амлодипина на локальных производствах обеспечивает доступность терапии для пациентов и снижает стоимость лечения по сравнению с оригинальными препаратами. Действующее вещество в препаратах разных производителей одно и то же, однако вспомогательные компоненты (наполнители, связующие, оболочка) могут различаться.

¶Место в терапии

Амлодипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в России, что отражает его значимость для системы здравоохранения. Он широко применяется как препарат первого выбора при артериальной гипертензии, особенно у пациентов с сопутствующей стенокардией.

Препарат часто комбинируют с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и бета-блокаторами. Такие комбинации позволяют усиливать гипотензивный эффект при меньших дозах каждого компонента и снижать риск побочных реакций.

¶Условия отпуска и хранения

Амлодипин отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимы, поскольку неправильный приём может привести к неконтролируемому снижению давления и другим осложнениям. Хранят препарат в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем в инструкции, вне досягаемости детей.

¶Аналоги и сравнение

Существуют многочисленные аналоги амлодипина как российского, так и зарубежного производства, а также оригинальный препарат (амлодипина безилат). Помимо амлодипина, к дигидропиридиновым антагонистам кальция относятся нифедипин, никардипин, фелодипин, лерканидипин. Выбор конкретного средства и производителя определяет лечащий врач с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости терапии.