Амлодипин 5 мг — препарат и применение¶

Амлодипин — международное непатентованное наименование лекарственного средства из группы дигидропиридиновых блокаторов «медленных» кальциевых каналов, применяемого преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Дозировка 5 мг относится к наиболее часто используемым: она нередко назначается как стартовая у взрослых и как поддерживающая при достижении целевого артериального давления. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в России зарегистрирован ряд торговых наименований и дженериков.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Амлодипин блокирует кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов, препятствуя входу ионов кальция внутрь клетки. Это снижает тонус сосудистой стенки, расширяет периферические артерии и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Результат — снижение артериального давления без резкого влияния на частоту сердечных сокращений.

Препарат относится к дигидропиридинам третьего поколения, для которых характерны длительное действие и относительно плавное начало эффекта. Период полувыведения составляет порядка 30–50 часов, что позволяет принимать таблетки один раз в сутки.

¶Дозировка 5 мг

Таблетки по 5 мг — распространённая форма выпуска наряду с 2,5 мг и 10 мг. Стандартная схема для взрослых при артериальной гипертензии: начальная доза 5 мг один раз в сутки; при необходимости её повышают до 10 мг либо, при плохой переносимости, снижают до 2,5 мг. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени нередко начинают с 2,5 мг.

Кратность приёма — один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Таблетку принимают независимо от еды, не разжёвывая, запивая водой. Дозу корректирует врач; самостоятельное изменение схемы не рекомендуется.

¶Показания

Основные показания к применению:

• артериальная гипертензия (как монотерапия, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия;
• в составе комбинированной терапии при ишемической болезни сердца.

Амлодипин часто входит в состав фиксированных комбинаций с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками и бета-блокаторами.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам, выраженную артериальную гипотензию, кардиогенный шок, нестабильную стенокардию и острый инфаркт миокарда в период до стабилизации состояния, а также тяжёлый аортальный стеноз.

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, у пожилых, при нарушениях мозгового кровообращения. При беременности и в период грудного вскармливания вопрос решается индивидуально.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:

• отёки лодыжек и голеней (наиболее характерный эффект, дозозависимый);
• головная боль, головокружение;
• приливы крови к лицу, ощущение жара;
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• тошнота, боли в животе;
• сонливость или, реже, бессонница;
• кожная сыпь, зуд.

Реже отмечаются гиперплазия дёсен, изменения лабораторных показателей, нарушения зрения, депрессивные состояния. При появлении выраженных или стойких симптомов требуется консультация врача.

¶Взаимодействия

Амлодипин метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4, поэтому возможно взаимодействие с ингибиторами и индукторами этого фермента:

• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир) повышают концентрацию амлодипина в крови;
• индукторы (рифампицин, препараты зверобоя) снижают его эффективность;
• одновременный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления;
• симвастатин в высоких дозах повышает риск мышечных реакций;
• грейпфрутовый сок может увеличивать биодоступность препарата.

¶Особые указания

При начале лечения или повышении дозы возможно избыточное снижение давления, особенно у пациентов, получающих другие антигипертензивные средства. Отмену проводят постепенно, хотя синдром отмены для амлодипина не характерен. Во время терапии следует контролировать артериальное давление и частоту пульса, а также состояние отёков. Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности до выяснения индивидуальной реакции.

Передозировка проявляется выраженной гипотензией и рефлекторной тахикардией; требуется немедленная медицинская помощь.

¶Формы выпуска и хранение

Амлодипин выпускают в виде таблеток по 2,5, 5 и 10 мг, в том числе в форме амлодипина безилата и малеата. Дозировка 5 мг обычно представлена круглыми или овальными таблетками белого или почти белого цвета, иногда с риской. Хранят препарат в оригинальной упаковке, в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (как правило, не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке; по его истечении применять лекарство нельзя.

Отпускается по рецепту врача. Назначение, подбор дозы и отмена препарата осуществляются медицинским специалистом с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.