Амиодарон: инструкция по применению и аналоги¶

Амиодарон — антиаритмический лекарственный препарат III класса, применяемый для лечения нарушений ритма сердца. Относится к группе йодсодержащих производных бензофурана. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для внутривенного введения. Международное непатентованное наименование — амиодарон; распространённое торговое название — «Кордарон». Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Фармакологическое действие

Амиодарон блокирует ионные каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, удлиняя потенциал действия и рефрактерный период. Препарат обладает свойствами всех четырёх классов антиаритмиков, однако основным считается III класс. Дополнительно он оказывает антиангинальное действие, расширяя коронарные сосуды и снижая потребность миокарда в кислороде, а также неконкурентно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Из-за высокой липофильности амиодарон накапливается в тканях — жировой клетчатке, печени, лёгких, коже. Период полувыведения extremely велик и составляет от 20 до 100 суток, поэтому эффект развивается медленно (иногда в течение недели и более) и сохраняется долго после отмены.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат назначают при:

• желудочковых тахиаритмиях, включая устойчивую желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков;
• наджелудочковых тахиаритмиях — мерцательной аритмии, трепетании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• аритмиях на фоне синдрома Вольфа — Паркинсона — Уайта;
• профилактике внезапной сердечной смерти у пациентов высокого риска;
• нарушениях ритма при недостаточной эффективности или непереносимости других антиаритмиков.

Внутривенная форма применяется для купирования острых состояний и при реанимационных мероприятиях.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально. При приёме внутрь начальная насыщающая доза обычно составляет 600–800 мг в сутки, разделённые на несколько приёмов, в течение 1–2 недель. Затем переходят на поддерживающую дозу 100–400 мг в сутки. Таблетки принимают во время еды, запивая достаточным количеством воды.

При внутривенном введении начальная доза — около 5 мг/кг, вводится медленно, с последующей инфузией. Режим введения определяется врачом в зависимости от состояния пациента и характера аритмии.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• синусовой брадикардии и синоатриальной блокаде;
• атриовентрикулярной блокаде II и III степени без кардиостимулятора;
• дисфункции щитовидной железы;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• повышенной чувствительности к йоду и компонентам препарата;
• беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Амиодарон отличается широким спектром нежелательных реакций, что связано с его накоплением в тканях:

• со стороны щитовидной железы — гипо- и гипертиреоз;
• со стороны лёгких — интерстициальный пневмонит, фиброз;
• со стороны печени — повышение трансаминаз, гепатит;
• со стороны кожи — фотосенсибилизация, серо-голубая пигментация;
• со стороны глаз — отложения в роговице, реже неврит зрительного нерва;
• со стороны сердца — брадикардия, удлинение интервала QT;
• неврологические — тремор, атаксия, периферическая нейропатия.

Из-за содержания йода препарат влияет на функцию щитовидной железы, поэтому в период лечения необходим регулярный контроль гормонов щитовидной железы, печёночных проб, ЭКГ и рентгенографии грудной клетки.

¶Аналоги

Аналоги амиодарона делятся на две группы: синонимичные препараты с тем же действующим веществом и препараты других групп со схожим действием.

¶Синонимы по действующему веществу

Все они содержат амиодарона гидрохлорид в эквивалентных дозировках и взаимозаменяемы при условии соблюдения режима дозирования.

¶Препараты со схожим действием

К структурным и функциональным аналогам относят:

• Дронедарон — антиаритмик III класса, не содержащий йода, применяется при фибрилляции предсердий;
• Соталол — антиаритмик III класса с дополнительными бета-блокирующими свойствами;
• Ибутилид — применяется для быстрого восстановления синусового ритма;
• Дофетилид — антиаритмик III класса;
• Бретилий — используется при рефрактерных желудочковых аритмиях;
• Пропафенон, Флекаинид — антиаритмики I класса, применяемые при наджелудочковых нарушениях ритма.

Замена одного препарата другим возможна только по назначению врача, поскольку разные антиаритмики имеют неодинаковые показания, противопоказания и профиль безопасности.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения требуется контроль ЭКГ (особенно интервала QT), уровня гормонов щитовидной железы, активности печёночных ферментов. Пациентам рекомендуется защищать кожу от солнечного света. При появлении одышки, слабости, нарушения зрения или признаков тиреотоксикоза следует немедленно обратиться к врачу.

Амиодарон взаимодействует с многими лекарствами: повышает концентрацию варфарина, дигоксина, усиливает эффект бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов, что требует коррекции доз. Одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск опасных аритмий.

¶Значение в клинической практике

Несмотря на серьёзные побочные эффекты, амиодарон остаётся одним из наиболее эффективных антиаритмических средств, применяемых при жизнеугрожающих нарушениях ритма. Его назначают при неэффективности других препаратов и при высоком риске внезапной сердечной смерти. Широкий выбор аналогов позволяет подобрать терапию с учётом индивидуальной переносимости и сопутствующих заболеваний.