Амедорол — лекарственное средство¶

Амедорол — торговое наименование лекарственного препарата на основе амлодипина, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно в кардиологии для контроля артериальной гипертензии и лечения стенокардии. Название «Амедорол» встречается в странах постсоветского пространства и используется как один из синонимов амлодипина наряду с такими брендами, как «Норваск», «Амловас», «Кардилопин» и другими.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет амлодипин — синтетическое производное дигидропиридина. В клинической практике чаще всего применяется амлодипина безилат (амлодипина малеат), поскольку соли обеспечивают стабильность и нужную растворимость действующего компонента.

Амлодипин был разработан в 1980-х годах и с тех пор вошёл в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. После истечения патентной защиты появилось множество воспроизведённых (дженерических) препаратов, к числу которых относится и амедорол.

¶Механизм действия

Амлодипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и в кардиомиоцитах. В результате:

• снижается поступление ионов кальция внутрь клетки;
• уменьшается тонус гладкой мускулатуры артериол, что приводит к расширению периферических сосудов;
• падает общее периферическое сосудистое сопротивление;
• снижается нагрузка на миокард и потребность сердца в кислороде.

Дигидропиридины обладают выраженным сосудорасширяющим действием и минимально влияют на проводимость и сократимость сердца, что отличает их от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема).

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

Благодаря длительному периоду полувыведения (порядка 35–50 часов) амлодипин назначают один раз в сутки, что повышает приверженность пациентов лечению.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 60–65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов. Препарат активно метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени выведение замедляется, что требует корректировки дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:

• отёки лодыжек и голеней;
• головная боль и головокружение;
• приливы, покраснение лица;
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• тошнота, утомляемость.

Реже встречаются гиперплазия дёсен, кожная сыпь, нарушения сна.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к дигидропиридинам;
• выраженную артериальную гипотензию;
• кардиогенный шок;
• тяжёлый аортальный стеноз;
• нестабильную стенокардию и острый инфаркт миокарда (в первые недели);
• период беременности и грудного вскармливания (с осторожностью).

¶Лекарственные взаимодействия

Амлодипин метаболизируется ферментом CYP3A4 системы цитохрома P450, поэтому его концентрация может меняться при одновременном приёме других препаратов:

• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин) повышают концентрацию амлодипина;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) снижают его эффективность;
• совместное применение с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления;
• грейпфрутовый сок замедляет метаболизм и повышает концентрацию препарата в крови.

¶Формы выпуска и дозировка

Амедорол выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Стандартная начальная доза — 5 мг один раз в сутки; при необходимости её увеличивают до 10 мг. У пациентов с нарушением функции печени, а также при одновременном приёме других гипотензивных средств начинают с 2,5 мг. Длительность терапии и режим дозирования определяет лечащий врач.

¶Место в терапии и аналоги

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда занимают одну из ключевых позиций в лечении гипертензии наряду с ингибиторами АПФ, сартанами, бета-блокаторами и диуретиками. Амлодипин часто входит в состав фиксированных комбинаций, например с лизиноприлом, валсартаном, периндоприлом или аторвастатином.

К аналогам амедорола по действующему веществу относятся препараты амлодипина разных производителей, а также комбинированные средства. При замене одного бренда на другой важно учитывать идентичность дозировки действующего вещества.

¶Правовой статус

В России и ряде стран СНГ амлодипин отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его значимость для системы здравоохранения. Самовольное изменение дозы или отмена терапии без консультации со специалистом не рекомендуется, поскольку резкое прекращение приёма может привести к обострению гипертензии или стенокардии.