Аллервей: действующее вещество препарата¶

Действующее вещество Аллервея — это левоцетиризин, антигистаминное средство второго поколения, относящееся к группе селективных антагонистов периферических H1-рецепторов гистамина. Аллервей представляет собой торговое (брендовое) наименование лекарственного препарата, выпускаемого в форме таблеток и капель для приёма внутрь, в котором левоцетиризин выступает единственным активным компонентом. По химической структуре левоцетиризин является левовращающим энантиомером цетиризина — одного из наиболее распространённых антигистаминных препаратов первого поколения второго поколения (так называемого «неседативного» ряда).

¶Химическая природа и происхождение

Левоцетиризин — это (R)-энантиомер цетиризина, то есть оптически активная форма молекулы. Цетиризин, в свою очередь, является метаболитом гидроксизина — препарата первого поколения, обладающего выраженным седативным действием. Химическое название левоцетиризина — 2-[2-[4-[(R)-(4-хлорфенил)фенилметил]пиперазин-1-ил]этокси]уксусная кислота. Молекулярная масса составляет около 388,9 г/моль; в лекарственных формах вещество используется в виде дигидрохлорида.

Ключевая особенность левоцетиризина состоит в том, что именно R-энантиомер обеспечивает основную часть антигистаминного действия цетиризина: по данным фармакологических исследований, левовращающий изомер примерно в два раза активнее рацемической смеси в отношении H1-рецепторов. Это позволило снизить терапевтическую дозу вдвое по сравнению с обычным цетиризином (5 мг левоцетиризина против 10 мг цетиризина) при сопоставимом клиническом эффекте.

¶Механизм действия

Левоцетиризин конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах и окончаниях чувствительных нервов. Гистамин — ключевой медиатор аллергических реакций немедленного типа; его высвобождение из тучных клеток при контакте с аллергеном вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, зуд, чихание и отёк слизистых оболочек. Блокируя рецепторы, левоцетиризин препятствует развитию этих симптомов.

Препарат обладает высокой селективностью к H1-рецепторам и практически не связывается с холинергическими, серотониновыми и адренергическими рецепторами, что объясняет отсутствие характерных для первого поколения побочных эффектов — сухости во рту, тахикардии, нарушений аккомодации. Способность проникать через гематоэнцефалический барьер у левоцетиризина существенно ниже, чем у гидроксизина и дифенгидрамина, поэтому седативный эффект выражен слабо.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,9–1 час. Биодоступность приближается к 100 %. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Вещество слабо метаболизируется в печени — примерно 14 % дозы превращается в неактивные метаболиты путём окисления, гидроксилирования и N-деалкилирования. Основная часть выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения у взрослых составляет 7–10 часов; у детей он несколько короче, а у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Левоцетиризин в составе Аллервея и аналогичных препаратов применяется при:

• сезонном и круглогодичном аллергическом рините (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• аллергическом конъюнктивите;
• крапивнице, в том числе хронической идиопатической;
• кожном зуде аллергического происхождения;
• симптоматической терапии аллергических реакций, включая отёк Квинке в составе комплексного лечения.

Препарат относится к средствам симптоматической терапии: он не устраняет причину аллергии и не заменяет элиминацию аллергена или аллерген-специфическую иммунотерапию.

¶Формы выпуска и дозировки

Аллервей выпускается в нескольких лекарственных формах:

Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг один раз в сутки. Кратность приёма один раз в день обусловлена длительным периодом действия. При почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально в зависимости от клиренса креатинина.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость. Они обычно слабо выражены и носят транзиторный характер. Редко отмечаются тахикардия, повышение активности печёночных ферментов, кожная сыпь, нарушения мочеиспускания.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата, тяжёлую почечную недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), а также детский возраст младше 6 лет для таблеток. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска. Одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, требует осторожности.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Левоцетиризин относится ко второму поколению антигистаминных средств — наряду с лоратадином, дезлоратадином, фексофенадином и цетиризином. От препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин) их отличают слабый седативный эффект, отсутствие тахифилаксии и более удобный режим дозирования. Внутри группы левоцетиризин выделяется быстрым началом действия и высокой селективностью. Аллервей как торговое наименование входит в число воспроизведённых (дженерических) препаратов левоцетиризина, наряду с оригинальным средством и другими аналогами; действующее вещество у всех них идентично, различия касаются вспомогательных компонентов и производителя.

¶Значение

Левоцетиризин широко применяется в клинической практике как базовый препарат для лечения аллергических ринитов и крапивницы. Его включение в схемы терапии позволяет контролировать симптомы без выраженной сонливости, что важно для пациентов, ведущих активный образ жизни и управляющих транспортом. Наличие разных лекарственных форм обеспечивает гибкость дозирования у детей и взрослых. Информация о действующем веществе Аллервея существенна для пациентов и специалистов, поскольку позволяет подбирать аналоги и избегать дублирования терапии при замене торговых наименований.