Аллергостин — антигистаминный препарат¶

Аллергостин® — торговое наименование лекарственного препарата из группы антигистаминных средств, применяемого для устранения симптомов аллергических реакций. Действующим веществом выступает лоратадин — блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и позиционируется как средство для symptomatic-терапии сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы и ряда других состояний, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

¶Общие сведения

Лоратадин, лежащий в основе Аллергостина®, относится к так называемым неседативным антигистаминным препаратам. В отличие от средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин), он значительно слабее проникает через гематоэнцефалический барьер, что снижает выраженность сонливости и других побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Это обстоятельство сделало лоратадин одним из наиболее широко применяемых антигистаминных средств в амбулаторной практике.

Аллергостин® зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от конкретной юрисдикции и дозировки; в странах постсоветского пространства он чаще реализуется через аптечную сеть как средство безрецептурного отпуска. Торговое название принадлежит конкретному производителю, тогда как само действующее вещество — лоратадин — выпускается десятками фармацевтических компаний под различными брендами.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия лоратадина основан на конкурентном блокировании H1-гистаминовых рецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах, эндотелии и нервных окончаниях. Гистамин — ключевой медиатор аллергического воспаления, высвобождающийся из тучных клеток при контакте с аллергеном. Блокируя его рецепторы, препарат препятствует развитию таких симптомов, как:

• расширение сосудов и отёк тканей;
• зуд и жжение кожи;
• спазм гладкой мускулатуры;
• повышенная секреция слизи в дыхательных путях.

Лоратадин также обладает слабым противоаллергическим действием, снижая проницаемость капилляров и тормозя высвобождение медиаторов воспаления. Антигистаминный эффект развивается в течение 1–3 часов после приёма внутрь и сохраняется до 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Аллергостина® совпадают с таковыми для лоратадина в целом:

Препарат не применяется для купирования острых анафилактических реакций, отёка Квинке и других неотложных состояний — в этих случаях требуются инъекционные формы адреналина и глюкокортикостероидов.

¶Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 12 лет стандартная доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг обычно назначают 5 мг в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая водой. Длительность курса определяется врачом и зависит от характера и тяжести аллергического процесса; при сезонном рините лечение может продолжаться в течение всего периода цветения причинно-значимых растений.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к лоратадину или вспомогательным компонентам таблетки;
• детский возраст младше 2 лет;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью препарат назначают при тяжёлых нарушениях функции печени, поскольку метаболизм лоратадина происходит преимущественно в этом органе с участием изоферментов цитохрома P450. При печёночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы или увеличение интервала между приёмами.

¶Побочные эффекты

Лоратадин относится к препаратам с относительно благоприятным профилем безопасности. Наиболее часто в клинических исследованиях регистрировались:

• головная боль;
• сухость во рту;
• повышенная утомляемость;
• сонливость (у небольшой части пациентов).

Реже наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия), тахикардия, аллергические реакции в виде сыпи. При применении в рекомендованных дозах угнетение центральной нервной системы выражено слабо, однако в период лечения всё же рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный приём лоратадина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) может повышать концентрацию препарата в плазме крови, что в отдельных случаях сопровождается усилением побочных эффектов. Клинически значимые взаимодействия с большинством других лекарственных средств не описаны. Аллергостин® не усиливает действие алкоголя в той степени, которая характерна для антигистаминных средств первого поколения, однако сочетание с этанолом не рекомендуется.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Лоратадин занимает промежуточное положение между препаратами первого поколения и более новыми метаболитами (дезлоратадин, фексофенадин, цетиризин). Дезлоратадин представляет собой активный метаболит лоратадина и обладает сопоставимой эффективностью при несколько более быстром наступлении эффекта. Цетиризин и левоцетиризин отличаются более выраженным седативным действием у части пациентов. Выбор конкретного средства определяется врачом с учётом характера аллергии, сопутствующих заболеваний и индивидуальной переносимости.

¶Особые указания

При первом применении препарата следует убедиться в отсутствии индивидуальной непереносимости. Пациентам с фенилкетонурией необходимо учитывать состав вспомогательных веществ конкретной лекарственной формы. Беременным женщинам лоратадин назначают только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении лоратадина с грудным молоком ограничены, поэтому при необходимости лечения в период лактации рассматривается вопрос о временном прекращении кормления.

При сохранении симптомов аллергии на фоне регулярного приёма препарата в течение нескольких недель требуется повторная консультация врача для уточнения диагноза и пересмотра терапевтической схемы.