Алгопирин как торговое название анальгина¶

Алгопирин — торговое наименование лекарственного препарата на основе метамизола натрия (анальгина), относящегося к группе ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств. Под этим названием метамизол натрия выпускался и продолжает выпускаться в ряде стран Европы, прежде всего в Германии, Австрии и Швейцарии. По химическому строению и фармакологическому действию алгопирин идентичен препаратам, известным в России и странах бывшего СССР как анальгин, в Мексике — как метамизол, в США — как дипирон.

¶Химическая природа и действующее вещество

Действующим веществом алгопирина является метамизол натрия — производное пиразолона. Это белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Молекула метамизола представляет собой сульфонат натрия, содержащий два пиразолоновых кольца, соединённых метиламиновым мостиком. Именно такая структура обеспечивает одновременно болеутоляющее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

В чистом виде метамизол был синтезирован в Германии в 1920-х годах в лабораториях концерна Hoechst. С 1922 года препарат начал применяться в клинической практике под торговым названием «Новалгин», а позднее — «Алгопирин». Название образовано от латинских корней: algos (боль) и pyr (от пиразолонового ряда), что буквально указывает на «противоболевое средство из группы пиразолонов».

¶Формы выпуска

Алгопирин производится в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь (обычно по 500 мг метамизола натрия);
• раствор для инъекций (внутримышечного и внутривенного введения), 500 мг/мл в ампулах по 2 и 5 мл;
• ректальные суппозитории;
• комбинированные препараты, где метамизол сочетается с другими активными компонентами.

В комбинированных формах алгопирин часто объединяют со спазмолитиками (например, с питофеноном и фенпиверинием — так называемая «тройная» комбинация, известная как «Баралгин» и его аналоги), что расширяет применение при спастических болях.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия метамизола отличается от классических нестероидных противовоспалительных средств. Препарат угнетает синтез простагландинов преимущественно на центральном уровне — в спинном и головном мозге, воздействуя на проведение болевых импульсов. Периферическое противовоспалительное действие выражено слабо, поэтому алгопирин применяют главным образом как анальгетик и антипиретик, а не как противовоспалительное средство.

Основные эффекты:

¶Показания к применению

В странах, где алгопирин разрешён, его назначают при:

• болевом синдроме слабой и средней интенсивности (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия);
• лихорадочных состояниях, не поддающихся другим жаропонижающим средствам;
• послеоперационных и посттравматических болях;
• почечных и желчных коликах (в комбинированных формах);
• ревматических болях как вспомогательное средство.

¶Ограничения и риски

Наиболее серьёзным нежелательным эффектом метамизола является агранулоцитоз — резкое падение числа нейтрофилов в крови, приводящее к снижению иммунной защиты. Частота этого осложнения оценивается как редкая (порядка 1 случая на несколько сотен тысяч — миллион приёмов), однако из-за потенциальной тяжести оно стало причиной запрета препарата в ряде стран.

Также возможны:

• аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
• гипотония при быстром внутривенном введении;
• нарушения функции почек при длительном применении;
• угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения).

Из-за риска агранулоцитоза метамизол натрия запрещён к безрецептурному обороту в США, Великобритании, Швеции, Франции и ряде других государств. В Германии и Австрии препарат отпускается по рецепту и применяется с осторожностью, короткими курсами.

¶Правовой статус в разных странах

В России метамизол натрия под названием «Анальгин» остаётся одним из самых распространённых безрецептурных анальгетиков, тогда как в Западной Европе его использование ограничено из-за профиля безопасности.

¶Алгопирин и анальгин: соотношение понятий

Алгопирин и анальгин — это не два разных лекарства, а два торговых названия одного и того же действующего вещества. Различия касаются лишь страны регистрации, производителя, дозировок и вспомогательных компонентов в таблетках. Поэтому в фармакологической литературе термины часто используются как взаимозаменяемые, хотя исторически «алгопирин» закрепился в немецкоязычной традиции, а «анальгин» — в восточноевропейской.

¶Историческое значение

Метамизол стал одним из первых синтетических анальгетиков, доступных широким слоям населения, и на протяжении XX века оставался одним из самых продаваемых обезболивающих в мире. Появление более безопасных альтернатив (парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота) постепенно сузило область его применения, однако в ряде регионов препарат сохраняет позиции благодаря выраженному действию и низкой стоимости.