Афлодол — препарат для лечения подагры¶

Афлодол — торговое наименование лекарственного препарата, применяемого в терапии подагры и гиперурикемии (повышенного уровня мочевой кислоты в крови). Действующим веществом выступает аллопуринол — ингибитор фермента ксантиноксидазы, подавляющий синтез мочевой кислоты. Препарат относится к группе антиподагрических средств, влияющих на обмен пуринов, и выпускается в форме таблеток для перорального приёма.

¶Общие сведения

Афлодол представляет собой воспроизведённый (дженериковый) лекарственный препарат на основе аллопуринола. Аллопуринол был синтезирован в 1956 году американскими исследователями Гертрудой Элион и Джорджем Хитчингсом, получившими за эти работы Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1988 году. С момента внедрения в клиническую практику в 1960-х годах аллопуринол остаётся базовым средством патогенетической терапии подагры.

Торговое название «Афлодол» используется преимущественно в странах постсоветского пространства; в разных государствах один и тот же препарат может регистрироваться под другими брендами.

¶Фармакологическое действие

Мочевая кислота образуется в организме как конечный продукт распада пуриновых оснований — составных частей нуклеиновых кислот и ряда пищевых продуктов. Ключевой фермент этого процесса — ксантиноксидаза, превращающая гипоксантин в ксантин, а затем в мочевую кислоту.

Аллопуринол по структуре близок к гипоксантину и действует как конкурентный ингибитор ксантиноксидазы:

• блокирует превращение гипоксантина и ксантина в мочевую кислоту;
• снижает концентрацию мочевой кислоты в крови и её солей (уратов) в тканях;
• способствует растворению уже отложившихся уратных кристаллов;
• уменьшает риск образования мочекислых камней в почках.

Эффект развивается постепенно: заметное снижение уровня урикемии наблюдается через 1–2 недели регулярного приёма, а максимальный терапевтический результат — через несколько месяцев.

¶Показания к применению

Основные состояния, при которых назначают препараты аллопуринола:

Важная особенность: препарат не применяют для купирования острого приступа подагры — в начале лечения он может спровоцировать обострение, поэтому терапию начинают в межприступный период и на фоне противовоспалительных средств.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к аллопуринолу, выраженные нарушения функции печени, а также ранее перенесённые тяжёлые кожные реакции на препарат. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания.

Наиболее серьёзное нежелательное явление — гиперчувствительность, способная проявляться кожной сыпью, а в редких случаях — синдромом Стивенса — Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом. При появлении сыпи приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Побочные эффекты

Среди возможных реакций отмечают:

• со стороны кожи — зуд, крапивница, сыпь;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боли в животе;
• со стороны крови — лейкопения, тромбоцитопения (редко);
• со стороны нервной системы — головная боль, сонливость;
• прочие — повышение активности печёночных ферментов, лихорадка.

Частота побочных эффектов при соблюдении дозировки относительно невысока.

¶Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально, обычно начиная с низких значений и постепенно повышая. Стандартная поддерживающая доза для взрослых при лёгком течении составляет 100–200 мг в сутки, при более тяжёлых формах — до 300–600 мг. Суточную дозу при необходимости делят на несколько приёмов. Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды, что важно для профилактики камнеобразования.

Во время лечения рекомендуется контролировать уровень мочевой кислоты в крови, показатели функции печени и почек, а также общий анализ крови.

¶Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол способен усиливать действие некоторых препаратов:

• азатиоприн и меркаптопурин — требуется существенное снижение их доз;
• антикоагулянты непрямого действия — возрастает риск кровотечений;
• тиазидные диуретики — повышают концентрацию аллопуринола и риск гиперчувствительности;
• ампициллин и амоксициллин — увеличивают частоту кожной сыпи.

Одновременный приём с препаратами, содержащими железо, может снижать всасывание действующего вещества.

¶Особые указания

В первые недели терапии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для поддержания диуреза. Резкая отмена препарата не рекомендуется. Пациентам с нарушением функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. При развитии аллергической реакции лечение прекращают.

¶Место в терапии подагры

Современные клинические рекомендации рассматривают ингибиторы ксантиноксидазы, и прежде всего аллопуринол, как препараты первой линии уратснижающей терапии. Целевой уровень мочевой кислоты обычно устанавливают ниже 360 мкмоль/л (при тяжёлой подагре — ниже 300 мкмоль/л). Достижение и удержание этих значений позволяет сократить частоту приступов, уменьшить размеры тофусов и предотвратить поражение суставов и почек.

Наряду с аллопуринолом применяются другие уратснижающие средства, в частности фебуксостат и пеглотиказа, однако более низкая стоимость и широкая изученность аллопуринола сохраняют за ним позицию базового препарата. Немедикаментозные меры — ограничение пуриновой пищи, отказ от алкоголя, снижение массы тела — дополняют лекарственную терапию, но не заменяют её.

¶Формы выпуска и хранение

Афлодол выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг. Хранят препарат в оригинальной упаковке, в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, вне доступа детей. Отпускается по рецепту врача.