Золофт как антидепрессант¶

Золофт — торговое (патентованное) название лекарственного препарата, действующим веществом которого является сертралин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь и применяется главным образом при депрессивных расстройствах, тревожных состояниях и ряде других психических нарушений. Золофт был разработан американской фармацевтической компанией Pfizer и впервые одобрен для клинического применения в начале 1990-х годов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет сертралин — синтетическое соединение, относящееся к классу СИОЗС. Механизм его действия связан с блокированием белка-переносчика серотонина в пресинаптической мембране нейронов. В результате серотонин, уже выделившийся в синаптическую щель, не захватывается обратно нервной клеткой так быстро, как обычно, и его концентрация в межклеточном пространстве повышается. Это усиливает серотонинергическую передачу сигнала, что, согласно современным представлениям, лежит в основе терапевтического эффекта при депрессии и тревожных расстройствах.

Сертралин обладает высокой селективностью: он слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина и почти не взаимодействует с гистаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами. Именно поэтому профиль его побочных эффектов отличается от более старых трициклических антидепрессантов.

¶История создания

Сертралин был синтезирован в 1980-х годах в исследовательских лабораториях Pfizer. В 1991 году препарат под торговым названием Золофт был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения депрессии. Он стал одним из первых СИОЗС, вышедших на рынок после флуоксетина (торговое название «Прозак»), и быстро занял заметное место среди антидепрессантов благодаря относительно мягкому профилю переносимости.

После истечения срока патентной защиты в 2000-х годах появились многочисленные дженерики сертралина, выпускаемые под разными названиями. Сам бренд «Золофт» сохраняется как оригинальный препарат компании Pfizer.

¶Показания к применению

В разных странах перечень одобренных показаний может незначительно различаться, но в целом сертралин применяется при:

• большом депрессивном расстройстве;
• паническом расстройстве;
• посттравматическом стрессовом расстройстве;
• обсессивно-компульсивном расстройстве;
• социальном тревожном расстройстве;
• предменструальном дисфорическом расстройстве.

Назначается препарат только врачом-психиатром или иным специалистом с соответствующей квалификацией. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной и постепенно увеличивая её.

¶Формы выпуска и дозировки

Золофт выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием сертралина 25, 50 и 100 мг. Таблетки имеют характерную форму и маркировку, позволяющую идентифицировать дозировку. Приём обычно осуществляется один раз в сутки, независимо от еды, хотя при возникновении дискомфорта в желудке возможен приём вместе с пищей.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Как и все антидепрессанты, сертралин может вызывать нежелательные реакции. Наиболее часто отмечаются:

• тошнота, диарея, расстройства стула;
• головная боль, головокружение;
• нарушения сна — бессонница или сонливость;
• повышенная потливость, сухость во рту;
• снижение аппетита;
• сексуальные дисфункции.

Большинство побочных эффектов проявляются в первые недели терапии и постепенно ослабевают. Серьёзным, хотя и редким осложнением является серотониновый синдром — состояние, возникающее при избыточном уровне серотонина, особенно при сочетании с другими серотонинергическими препаратами.

Особую осторожность следует соблюдать в начале терапии у пациентов с суицидальными мыслями, у молодых людей до 25 лет, а также при резкой отмене препарата — для избежания синдрома отмены дозу снижают постепенно. Не рекомендуется сочетать сертралин с ингибиторами МАО из-за риска тяжёлых взаимодействий.

¶Место среди антидепрессантов

Сертралин относится к числу наиболее изученных и широко назначаемых антидепрессантов группы СИОЗС. По эффективности он сопоставим с другими препаратами этого класса, а его относительное преимущество связывают с меньшим числом лекарственных взаимодействий и возможностью применения при ряде сопутствующих заболеваний. В клинических руководствах сертралин нередко фигурирует как препарат первого выбора при депрессии и тревожных расстройствах.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран мира сертралин отпускается строго по рецепту врача. Самовольное применение, изменение дозировки или прекращение курса без наблюдения специалиста недопустимо, поскольку может привести к ухудшению состояния и развитию осложнений.