Золмитриптан: инструкция и применение¶

Золмитриптан — лекарственное средство из группы селективных агонистов серотониновых рецепторов 5-HT₁B/1D (триптанов), применяемое для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры. Выпускается в формах таблеток, таблеток, диспергируемых в полости рта, назального спрея и (в отдельных странах) растворов для инъекций. Относится к рецептурным препаратам.

¶Общие сведения

Международное непатентованное наименование — золмитриптан. Английское написание — zolmitriptan. Торговые названия включают «Зомиг» и ряд дженериков. Препарат был разработан компанией Astra AB (позднее в составе AstraZeneca) и одобрен для медицинского применения в 1997 году. По химической структуре это производное триптамина, близкое по механизму действия к суматриптану.

¶Механизм действия

Золмитриптан избирательно стимулирует серотониновые рецепторы подтипов 5-HT₁B и 5-HT₁D. Активация рецепторов 5-HT₁B в гладких мышцах церебральных сосудов вызывает их сужение, что устраняет патологическое расширение внутричерепных артерий, наблюдаемое при мигрени. Стимуляция рецепторов 5-HT₁D на окончаниях тройничного нерва подавляет высвобождение вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и кальцитонин-ген-связанного пептида, снижая нейрогенное воспаление и передачу болевых импульсов. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и воздействует также на центральные структуры ствола мозга, участвующие в формировании мигренозного приступа.

¶Показания

Основное показание — неотложное купирование приступа мигрени у взрослых. Препарат не предназначен для профилактики мигрени и не применяется при гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической формах мигрени. При кластерной головной боли и головных болях напряжения эффективность не подтверждена.

¶Режим дозирования

Стандартная начальная доза для взрослых — 2,5 мг. При недостаточном эффекте допускается повторный приём не ранее чем через 2 часа, но не более 10 мг в сутки. Если приступ не купируется после первой дозы, повторное введение в рамках того же приступа обычно неэффективно. Для назального спрея разовая доза составляет 5 мг (одно впрыскивание в одну ноздрю), максимальная суточная — 10 мг. Дозу подбирают индивидуально; пациентам старше 65 лет препарат назначают с осторожностью из-за ограниченных данных.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к золмитриптану или компонентам формы;
• ишемическая болезнь сердца, стенокардия, перенесённый инфаркт миокарда;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, в том числе транзиторные ишемические атаки;
• заболевания периферических артерий;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём с эрготамином или его производными (интервал не менее 24 часов);
• одновременный приём с другими триптанами и ингибиторами МАО.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, сонливость, парестезии, ощущение тяжести, давления или сжатия в груди, горле, шее, тошнота, сухость во рту, мышечная слабость, утомляемость. Обычно они слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно. Редко отмечаются тахикардия, преходящее повышение артериального давления, сердцебиение. В единичных случаях описаны серьёзные кардиоваскулярные осложнения (спазм коронарных артерий, ишемия миокарда), что требует отмены препарата и медицинского наблюдения. Возможны аллергические реакции, включая кожную сыпь и ангионевротический отёк.

¶Особые указания

Перед назначением рекомендуется оценить сердечно-сосудистый риск, особенно у женщин в постменопаузе, мужчин старше 40 лет и пациентов с факторами риска (курение, диабет, гиперлипидемия, ожирение). При появлении боли или дискомфорта в груди приём прекращают. Препарат не следует применять при недиагностированной головной боли без подтверждённого диагноза мигрени. При беременности назначают только при явной необходимости; данные о проникновении в грудное молоко ограничены — в течение 24 часов после приёма рекомендуется воздержаться от кормления.

¶Лекарственные взаимодействия

Золмитриптан метаболизируется преимущественно ферментом CYP1A2 с образованием активного метаболита N-десметилзолмитриптана. Ингибиторы МАО типа А повышают концентрацию препарата и противопоказаны к совместному применению. Циметидин, флувоксамин и другие ингибиторы CYP1A2 могут увеличивать экспозицию. Совместный приём с эрготамином, метисергидом и другими агонистами 5-HT₁ повышает риск вазоспазма.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность составляет около 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа (для назального спрея — быстрее). Связь с белками плазмы низкая (около 25 %). Период полувыведения — примерно 2,5–3 часа. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, около 30 % — в неизменённом виде. У пациентов с нарушением функции печени клиренс снижается.

¶Передозировка

При передозировке возможны усиление седации, тахикардия, повышение артериального давления. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — мониторинг сердечной деятельности. Данные о летальных исходах при приёме больших доз ограничены.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки по 2,5 мг и 5 мг; таблетки, диспергируемые в полости рта, по 2,5 мг; назальный спрей 5 мг/доза. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке.