Зитровел — лекарственный препарат¶

Зитровел — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества азитромицина, антибиотика широкого спектра действия из группы макролидов (подгруппа азалидов). Применяется для лечения инфекций бактериальной природы: дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, мягких тканей и ряда урогенитальных инфекций. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Азитромицин — полусинтетическое производное эритромицина, получаемое путём введения атома азота в макролидное кольцо, что придаёт молекуле устойчивость в кислой среде желудка и улучшает биодоступность при приёме внутрь. Препарат под торговым названием «Зитровел» относится к воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средствам и выпускается рядом фармацевтических производителей. Действующее вещество действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может оказывать бактерицидное действие.

¶Механизм действия

Азитромицин связывается с 50S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки и подавляет синтез белка, блокируя процесс транслокации и препятствуя сборке пептидной цепи. Это приводит к остановке роста и размножения чувствительных микроорганизмов. Препарат проявляет активность в отношении:

• грамположительных кокков (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes);
• грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis);
• внутриклеточных возбудителей (Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila);
• некоторых анаэробов и спирохет.

К азитромицину устойчивы, как правило, метициллинрезистентные штаммы стафилококка, а также ряд энтеробактерий и синегнойная палочка.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 37 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа. Характерная особенность — способность накапливаться в тканях: концентрация в очаге инфекции может в десятки раз превышать плазменную. Период полувыведения длительный — от 35 до 68 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки и использовать короткие курсы (3–5 дней). Выводится преимущественно с желчью, в неизменённом виде — около 50 %.

¶Показания к применению

Зитровел применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к азитромицину возбудителями:

Назначение антибиотика должно производиться врачом; самолечение недопустимо из-за риска неэффективности и формирования резистентности.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к азитромицину, эритромицину и другим макролидам, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также детям с массой тела менее определённого порога (для конкретной лекарственной формы). С осторожностью применяют при аритмиях, удлинении интервала QT, миастении, беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по частоте. Наиболее распространены нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, реже — рвота, метеоризм, запор. Возможны головная боль, головокружение, изменения вкуса, кожные высыпания, повышение активности печёночных ферментов. В редких случаях отмечаются серьёзные реакции: ангионевротический отёк, анафилаксия, тяжёлые поражения печени, удлинение интервала QT и желудочковые аритмии.

¶Лекарственные взаимодействия

Азитромицин незначительно влияет на систему цитохрома P450 по сравнению с другими макролидами, поэтому число клинически значимых взаимодействий относительно невелико. Тем не менее требуется осторожность при одновременном приёме с:

• антацидами, содержащими алюминий и магний (снижают всасывание);
• антикоагулянтами непрямого действия (возможно усиление эффекта);
• препаратами, удлиняющими интервал QT (риск аритмий);
• дигоксином и циклоспорином (возможно повышение их концентрации).

¶Формы выпуска и условия хранения

Зитровел выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием азитромицина 125, 250, 500 мг, а также в форме порошка для приготовления суспензии (обычно 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл). Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, как правило не выше 25 °C. Готовую суспензию хранят ограниченное время и перед употреблением взбалтывают.

¶Место в терапии и значение

Азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран и широко применяется в амбулаторной и стационарной практике. Его преимущества — короткий курс, удобство приёма один раз в сутки, хорошее проникновение в ткани. Основная проблема — рост антибиотикорезистентности, что требует обоснованного назначения по строгим показаниям. Воспроизведённые препараты, к которым относится Зитровел, расширяют доступность терапии, однако их применение регулируется правилами доказательной медицины и требованиями к биоэквивалентности.