Йохимбе как лекарственный препарат¶

Йохимбе — растительное сырьё и группа препаратов на основе алкалоидов коры западноафриканского дерева Pausinystalia yohimbe (семейство мареновых), применяемых в медицине главным образом как средства, влияющие на кровообращение и вегетативную нервную систему. Действующим началом является индольный алкалоид йохимбин, обладающий альфа-2-адреноблокирующим действием. В разных странах статус йохимбе различается: в ряде государств йохимбин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат, тогда как биологически активные добавки с корой йохимбе во многих юрисдикциях ограничены или запрещены из-за неконтролируемого содержания активных веществ и риска побочных эффектов.

¶Происхождение и состав

Сырьём служит кора вечнозелёного дерева Pausinystalia yohimbe, произрастающего в тропических лесах Западной и Центральной Африки — в Камеруне, Габоне, Конго, Нигерии. Кора содержит смесь индольных алкалоидов, среди которых преобладает йохимбин (в литературе также встречается написание «йохимбин» и «иохимбин»). Помимо него в коре присутствуют родственные соединения — изойохимбин, йохимбин-эпимеры, а также небольшие количества других алкалоидов. Содержание йохимбина в коре варьирует в широких пределах — обычно от 0,3 до 1,5 %, что затрудняет стандартизацию растительного сырья и является одной из причин различий в действии разных продуктов.

В традиционной африканской практике кору йохимбе использовали как тонизирующее и афродизиакальное средство. В европейскую медицину растение вошло в конце XIX века: выделение йохимбина относят к 1890-м годам, после чего вещество начали изучать как средство при расстройствах кровообращения и половой функции.

¶Фармакологические свойства

Основной механизм действия йохимбина — блокада пресинаптических альфа-2-адренорецепторов. Это приводит к усилению высвобождения норадреналина в синапсах и, как следствие, к повышению симпатического тонуса. Фармакологические эффекты включают:

• расширение периферических сосудов и усиление кровотока в отдельных сосудистых бассейнах, в том числе в кавернозных телах;
• повышение артериального давления и учащение сердечных сокращений;
• стимуляцию центральной нервной системы, сопровождающуюся возбуждением, тревожностью, тремором;
• усиление слюноотделения и потоотделения, мидриаз.

Йохимбин относительно быстро всасывается при приёме внутрь, метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Период полувыведения невелик — порядка нескольких часов, что определяет необходимость частого приёма при курсовом использовании.

¶Применение в медицине

В клинической практике йохимбин применялся при эректильной дисфункции, в том числе сосудистого и психогенного происхождения, а также при некоторых формах гипотонии и как диагностическое средство при оценке вегетативных реакций. Эффективность при эректильной дисфункции изучалась в ряде небольших исследований; результаты неоднородны, а с появлением ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа (силденафил и аналоги) йохимбин утратил роль препарата первой линии. В ветеринарии йохимбин иногда использовали для reversal-терапии при передозировке седативных средств, действующих через альфа-2-адренорецепторы.

¶Формы выпуска и статус

Йохимбин выпускается в виде таблеток и капсул (обычно в дозировках от 2 до 10 мг на приём), реже — в виде растворов для инъекций. В России и ряде стран СНГ йохимбин как лекарственное средство не имеет широкого обращения; чаще он встречается в составе биологически активных добавок, реализуемых через интернет и специализированные магазины. В США йохимбин относится к рецептурным препаратам, а его продажа в составе БАДов ограничена решениями регуляторов. В некоторых странах Европы продукты с корой йохимбе запрещены к свободной продаже.

¶Побочные эффекты и риски

Йохимбе — биологически активное средство с узким соотношением пользы и риска. Наиболее частые нежелательные реакции:

• повышение артериального давления, тахикардия, аритмии;
• тревожность, бессонница, возбуждение, головная боль, тремор;
• тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• усиление потоотделения, расширение зрачков.

К серьёзным рискам относятся гипертонический криз, нарушения сердечного ритма и психомоторное возбуждение, особенно при превышении дозы или сочетании с другими стимуляторами. Препарат противопоказан при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, аритмиях, выраженных заболеваниях печени и почек, психических расстройствах, а также при беременности и в период грудного вскармливания. Не рекомендуется сочетание с ингибиторами МАО, симпатомиметиками, некоторыми антидепрессантами и алкоголем.

¶Правовой и регуляторный аспект

В ряде стран (в частности, в некоторых государствах Европейского союза, в Австралии, Новой Зеландии) оборот йохимбе как пищевой добавки ограничен или запрещён. В США йохимбин не одобрен как безрецептурное средство для повышения потенции; его применение допускается по рецепту в ограниченных показаниях. В России йохимбин не входит в перечень наркотических средств и психотропных веществ, однако продукты на его основе не зарегистрированы как лекарственные препараты, что делает их оборот в качестве БАД предметом регуляторного контроля Роспотребнадзора и Росздравнадзора.

¶Научная оценка

Современная доказательная медицина оценивает йохимбин как препарат с ограниченной доказательной базой: имеющиеся исследования немногочисленны, часто малого объёма и проведены по устаревшим методологическим стандартам. При этом профиль безопасности вызывает обоснованные опасения. По этим причинам в клинических рекомендациях йохимбин не фигурирует как средство выбора при эректильной дисфункции, уступая более изученным и безопасным препаратам. Использование йохимбе вне назначения врача, особенно в составе непроверенных добавок, сопряжено с риском для здоровья.