Визарсин: срок действия и применение¶

Визарсин — торговое наименование лекарственного препарата на основе силденафила цитрата, применяемого для лечения эректильной дисфункции. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 25, 50 и 100 мг. Действующее вещество относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) и обеспечивает усиление кровотока в кавернозных телах полового члена при наличии сексуальной стимуляции.

¶Действующее вещество и механизм действия

Силденафил — селективный ингибитор цФГМ-специфической фосфодиэстеразы типа 5. Фермент ФДЭ-5 локализуется преимущественно в гладкомышечных клетках кавернозных тел, а также в сосудах лёгких и тромбоцитах. При сексуальном возбуждении в нервных окончаниях высвобождается оксид азота, который запускает синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Именно цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру и увеличивает приток крови к половому члену. ФДЭ-5 разрушает цГМФ; силденафил блокирует этот фермент, продлевая действие цГМФ и поддерживая эрекцию.

Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его работы необходима естественная сексуальная стимуляция. Это принципиальное отличие силденафила от средств с прямым сосудорасширяющим эффектом.

¶Фармакокинетика и время действия

После приёма внутрь силденафил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 30–120 минут (чаще — около 60 минут) натощак. Приём жирной пищи замедляет всасывание и снижает пиковую концентрацию, поэтому таблетку рекомендуют принимать примерно за час до предполагаемой близости, не сочетая с обильной едой.

Период полувыведения составляет около 3–5 часов. Метаболизм происходит в печени при участии изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Активный метаболит (N-десметилсилденафил) обладает примерно вдвое меньшей активностью и выводится преимущественно с калом, меньшая часть — с мочой.

Практическое время действия — ключевой параметр для пациентов:

• Начало эффекта — обычно через 30–60 минут после приёма.
• Период «работоспособности» препарата — в среднем 4–6 часов.
• У части пациентов эффект может сохраняться до 8–12 часов, что связано с индивидуальными особенностями метаболизма, возрастом, функцией печени и почек.
• Препарат не накапливается при соблюдении рекомендованных дозировок.

Важно понимать: «время действия» означает не непрерывную эрекцию, а окно, в течение которого при наличии стимуляции возможно достижение и поддержание эрекции. При отсутствии возбуждения эффекта не будет.

¶Дозировки и режим приёма

Стандартная начальная доза для большинства взрослых мужчин — 50 мг примерно за час до полового акта. Доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг в зависимости от переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза — 100 мг. Препарат не предназначен для ежедневного приёма в качестве «фоновой» терапии (в отличие от тадалафила, который имеет и режим постоянного применения).

Для пациентов старше 65 лет, при печёночной или почечной недостаточности, а также при одновременном приёме ингибиторов CYP3A4 (например, некоторых противогрибковых и антиретровирусных средств) стартовую дозу снижают до 25 мг.

¶Показания

Основное показание — эректильная дисфункция различного генеза: органическая, психогенная или смешанная. Силденафил также применяется (под другим торговым наименованием и в иных дозировках) для лечения лёгочной артериальной гипертензии. В кардиологии и урологии его используют строго по назначению врача.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Абсолютное противопоказание — одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) и донаторов оксида азота. Сочетание вызывает резкое, потенциально опасное падение артериального давления. Также препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к силденафилу;
• недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте;
• нестабильной стенокардии;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (пигментный ретинит);
• артериальной гипотензии.

С осторожностью применяют при анатомической деформации полового члена, предрасположенности к приапизму, язвенной болезни, нарушениях свёртываемости крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, покраснение лица (приливы), заложенность носа, диспепсия, головокружение. Реже возникают нарушения зрения (изменение восприятия цвета, повышенная чувствительность к свету), тахикардия, снижение артериального давления, миалгия. Большинство эффектов носят транзиторный характер и связаны с сосудорасширяющим действием.

Приапизм (эрекция продолжительностью более 4 часов) — редкое, но требующее немедленной медицинской помощи состояние.

¶Взаимодействия

Силденафил метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир) и понижают индукторы (рифампицин, карбамазепин, зверобой). Совместный приём с альфа-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска гипотензии. Грейпфрутовый сок умеренно повышает концентрацию препарата.

¶Правовой статус и обращение

В России силденафил отпускается по рецепту врача. Самостоятельное приобретение и приём без консультации специалиста не рекомендуются: препарат имеет серьёзные противопоказания, а бесконтрольное использование маскирует возможные сердечно-сосудистые и эндокринные заболевания. Поддельные и контрафактные аналоги без действующего вещества или с завышенной дозировкой представляют отдельную опасность.

¶Место среди ингибиторов ФДЭ-5

Силденафил — первый представитель класса ингибиторов ФДЭ-5, выведенный на рынок в 1998 году. Позже появились тадалафил (действует до 36 часов), варденафил и аванафил. Выбор между ними определяет врач с учётом сопутствующих заболеваний, переносимости и образа жизни пациента. Силденафил остаётся одним из наиболее изученных и распространённых препаратов этой группы.