Витаксиб — препарат транексамовой кислоты¶

Витаксиб — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является транексамовая кислота (транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновая кислота). Относится к группе антифибринолитических (гемостатических) средств, применяемых для остановки и профилактики кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом — процессом растворения сгустков фибрина. Выпускается в форме раствора для внутривенного введения.

¶Действующее вещество

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина. Молекулярная масса составляет около 157 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, устойчиво при хранении в виде стерильного раствора. Впервые синтезировано в Японии в 1960-х годах; является аналогом аминокапроновой кислоты, но превосходит её по активности и лучше переносится.

¶Механизм действия

Транексамовая кислота обратимо блокирует связывание плазминогена и плазмина с поверхностью фибрина. Плазмин — фермент, разрушающий фибриновые сгустки; для реализации своей функции он должен связаться с фибрином через лизиновые участки. Транексамовая кислота, занимая эти участки, препятствует активации плазминогена и последующему фибринолизу. В результате уже сформировавшийся сгусток сохраняется дольше, а кровотечение останавливается.

Препарат не влияет на свёртывающую систему напрямую, не повышает концентрацию факторов свёртывания и не изменяет число тромбоцитов. Его эффект проявляется только там, где активен фибринолиз.

¶Показания к применению

Витаксиб применяется при состояниях, сопровождающихся усиленным фибринолизом:

• кровотечения при хирургических вмешательствах, в том числе в кардиохирургии, ортопедии, урологии;
• маточные кровотечения, включая меноррагии;
• кровотечения при травмах;
• наследственный ангионевротический отёк;
• кровотечения на фоне фибринолитической терапии;
• профилактика кровопотери при операциях у пациентов с нарушениями гемостаза.

В ряде стран транексамовая кислота включена в протоколы оказания помощи при массивных кровотечениях, в частности при травмах и послеродовых кровотечениях.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат распределяется в тканях и жидкостях организма. Период полувыведения составляет около 2 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. При почечной недостаточности элиминация замедляется, что требует коррекции дозы. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к транексамовой кислоте;
• активном тромбозе, тромбоэмболических состояниях;
• тяжёлой почечной недостаточности;
• субарахноидальном кровоизлиянии;
• нарушениях цветового зрения.

Осторожность требуется при склонности к тромбозам, при одновременном приёме с прокоагулянтными средствами. Введение должно проводиться медленно, поскольку быстрое внутривенное введение может вызвать гипотензию и брадикардию.

¶Побочные эффекты

Возможны тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, снижение артериального давления, кожные высыпания, нарушения зрения. При длительном применении возрастает риск тромботических осложнений. Редко отмечаются судороги, особенно при быстром введении или при почечной недостаточности.

¶Лекарственные взаимодействия

Транексамовая кислота совместима с большинством инфузионных растворов. Не рекомендуется смешивать её в одном шприце с препаратами крови и растворами, содержащими пенициллины. Одновременное применение с антикоагулянтами требует контроля гемостаза, поскольку эффекты этих групп разнонаправлены.

¶Формы выпуска и условия хранения

Витаксиб выпускается в виде 5 % или 10 % раствора для инъекций в ампулах. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; замораживание не допускается. Раствор должен быть прозрачным; при появлении осадка или изменении цвета применение недопустимо.

¶Место в клинической практике

Транексамовая кислота входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Её применение при травмах с кровотечением и при послеродовых кровотечениях подтверждено крупными клиническими исследованиями, показавшими снижение смертности при раннем введении. Витаксиб как один из торговых аналогов используется в стационарной практике; решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.