Вилдаглиптин Фармасинтез — препарат для лечения диабета¶

Вилдаглиптин Фармасинтез — российский лекарственный препарат на основе вилдаглиптина, относящийся к группе гипогликемических средств — ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Выпускается фармацевтической компанией «Фармасинтез» в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — вилдаглиптин, международное непатентованное наименование (МНН), соответствующее оригинальному препарату Галвус.

¶Действующее вещество

Вилдаглиптин — пероральный сахароснижающий препарат из класса ингибиторов ДПП-4. Механизм действия основан на блокировании фермента дипептидилпептидазы-4, который разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эти гормоны вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина.

Подавление ДПП-4 повышает концентрацию инкретинов в крови, что приводит к:

• усилению глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
• снижению избыточной продукции глюкозы печенью;
• замедлению опорожнения желудка;
• уменьшению уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после еды.

Ключевая особенность вилдаглиптина — глюкозозависимый характер действия: при нормальном уровне сахара препарат не вызывает выраженной гипогликемии, что отличает его от препаратов сульфонилмочевины.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность составляет около 85 %. Препарат незначительно связывается с белками плазмы (около 9,3 %). Метаболизируется преимущественно путём гидролиза, не затрагивая систему цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится почками, около 85 % дозы — в неизменённом виде. Период полувыведения — около 2–3 часов. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Показания и применение

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых:

• в монотерапии, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают адекватного контроля гликемии, а метформин неприменим;
• в комбинации с метформином при недостаточной эффективности одного метформина;
• в комбинации с препаратами сульфонилмочевины;
• в составе тройной комбинации с метформином и сульфонилмочевиной;
• в комбинации с инсулином при недостаточном контроле на фоне инсулина с метформином.

Стандартная доза — 50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При необходимости возможно увеличение до 100 мг два раза в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к вилдаглиптину или вспомогательным компонентам;
• сахарном диабете 1-го типа;
• диабетическом кетоацидозе;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), требующей диализа;
• печёночной недостаточности тяжёлой степени;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности средней степени, а также у пациентов с сердечной недостаточностью. При совместном применении с сульфонилмочевиной или инсулином возрастает риск гипогликемии, что может потребовать снижения их дозы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• головокружение;
• тремор;
• тошнота;
• гипогликемия (чаще при комбинации с другими сахароснижающими средствами).

Редко отмечаются: панкреатит, ангионевротический отёк, нарушение функции печени, кожные реакции. При появлении симптомов панкреатита (стойкая боль в животе) приём препарата следует прекратить.

¶Формы выпуска и производитель

«Фармасинтез» выпускает вилдаглиптин в виде таблеток дозировкой 50 мг и 100 мг. Препарат является воспроизведённым (дженериком) и по действующему веществу соответствует оригинальному вилдаглиптину. Компания «Фармасинтез» — российский производитель, выпускающий широкий спектр противовирусных, противотуберкулёзных и эндокринологических препаратов.

¶Место среди сахароснижающих средств

Ингибиторы ДПП-4 занимают промежуточное положение между метформином и более сложными классами препаратов (агонистами рецепторов ГПП-1, ингибиторами натрий-глюкозного котранспортёра-2). Их преимущества:

• низкий риск гипогликемии;
• нейтральное влияние на массу тела;
• хорошая переносимость;
• удобство перорального приёма;
• отсутствие необходимости титрования дозы.

К недостаткам относят умеренную эффективность по снижению гликированного гемоглобина и относительно высокую стоимость по сравнению с метформином и сульфонилмочевиной.

¶Нормативное регулирование

Препарат зарегистрирован в Российской Федерации как рецептурное лекарственное средство. Отпускается по рецепту врача. Назначение и коррекция терапии должны проводиться под контролем уровня глюкозы крови и гликированного гемоглобина. Самоконтроль и регулярные консультации эндокринолога являются обязательными условиями эффективного и безопасного лечения.