Вилдаглиптин АВВА — гипогликемический препарат¶

Вилдаглиптин АВВА — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик), действующим веществом которого является вилдаглиптин. Относится к группе пероральных гипогликемических средств класса ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Выпускается фармацевтической компанией «АВВА РУС» (Россия).

¶Действующее вещество

Вилдаглиптин — синтетическое производное адамантана, конкурентный обратимый ингибитор фермента ДПП-4. Молекулярная формула — C₁₇H₂₅N₃O₂, молярная масса — 303,4 г/моль. Оригинальный препарат вилдаглиптина (Галвус) был разработан компанией Novartis и одобрен в Европейском союзе в 2007 году. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые аналоги, в том числе российского производства.

Вилдаглиптин выпускается в виде таблеток по 50 мг. В составе препарата «Вилдаглиптин АВВА» помимо активного вещества присутствуют вспомогательные компоненты, обеспечивающие форму и стабильность таблетки.

¶Механизм действия

Ингибиторы ДПП-4 действуют через систему инкретиновых гормонов — глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина.

Фермент ДПП-4 быстро разрушает эти гормоны. Блокируя фермент, вилдаглиптин повышает концентрацию активных инкретинов в крови, что приводит к:

• усилению глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
• снижению секреции глюкагона альфа-клетками;
• замедлению опорожнения желудка;
• уменьшению аппетита.

Ключевая особенность механизма — глюкозозависимость: усиление секреции инсулина происходит преимущественно при повышенном уровне глюкозы, что снижает риск гипогликемии в монотерапии.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Препарат используется:

• в монотерапии при недостаточной эффективности диеты и физической нагрузки;
• в комбинации с метформином, производными сульфонилурея, тиазолидиндионами или инсулином, когда монотерапия не обеспечивает целевого контроля гликемии.

Стандартная доза — 50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При комбинации с препаратами сульфонилурея или инсулином дозу последних может потребоваться снизить для профилактики гипогликемии. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжёлой степени суточную дозу уменьшают до 50 мг однократно.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается, биодоступность составляет около 85 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Связь с белками плазмы низкая (9,3 %). Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 85 % дозы). Период полувыведения — примерно 2–3 часа. Пища не оказывает существенного влияния на степень всасывания.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к вилдаглиптину или компонентам таблетки;
• сахарном диабете 1-го типа;
• диабетическом кетоацидозе;
• тяжёлой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, сердечной недостаточности, в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции в клинических исследованиях: головная боль, тремор, головокружение, тошнота, периферические отёки, запор. Редко — панкреатит, нарушение функции печени, кожные реакции. При монотерапии гипогликемия возникает редко; риск возрастает при сочетании с сульфонилуреей или инсулином.

¶Место среди препаратов

Вилдаглиптин — один из нескольких ингибиторов ДПП-4, применяемых в клинической практике наряду с ситаглиптином, саксаглиптином и линаглиптином. Класс характеризуется умеренным снижением гликированного гемоглобина (в среднем на 0,5–1,0 %), низким риском гипогликемии и нейтральным влиянием на массу тела. Препарат не требует титрации дозы, что упрощает начало терапии.

«Вилдаглиптин АВВА» относится к ценовому сегменту воспроизведённых препаратов и является более доступным по стоимости по сравнению с оригинальным лекарственным средством. Отпускается по рецепту врача.

¶Производитель

«АВВА РУС» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1993 году, со производственной площадкой в Кирове. Предприятие специализируется на выпуске воспроизведённых и оригинальных препаратов, в том числе в области эндокринологии, неврологии и кардиологии. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и включён в государственный реестр лекарственных средств.