Валсартан-СЗ — лекарственный препарат¶

Валсартан-СЗ — российский лекарственный препарат на основе валсартана, относящийся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и производится фармацевтической компанией «Северная звезда» (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии). Действующее вещество — валсартан — является одним из наиболее широко применяемых антигипертензивных средств в клинической практике.

¶Действующее вещество

Валсартан — это непептидный антагонист рецепторов ангиотензина II. Он был разработан в 1990-х годах и стал одним из первых представителей класса сартанов, внедрённых в широкую медицинскую практику. Механизм действия основан на избирательной блокаде AT1-рецепторов, через которые ангиотензин II реализует своё сосудосуживающее действие. В результате блокирования этих рецепторов происходит расширение периферических сосудов, снижение общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, снижение артериального давления.

В отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), валсартан не влияет на метаболизм брадикинина, что снижает риск развития характерного для иАПФ сухого кашля. Это делает сартаны предпочтительным выбором для пациентов, у которых терапия иАПФ сопровождается побочными эффектами.

¶Формы выпуска и состав

Препарат Валсартан-СЗ выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках. Наиболее распространённые дозировки:

Вспомогательные вещества включают лактозу (в некоторых формах), микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, магния стеарат и другие компоненты, обеспечивающие стабильность и биодоступность действующего вещества. Плёночная оболочка обычно состоит из гипромеллозы, титана диоксида и полиэтиленгликоля.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Валсартана-СЗ:

• Артериальная гипертензия — как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами (например, тиазидными диуретиками).
• Хроническая сердечная недостаточность — у пациентов, не переносящих иАПФ, а также в составе комплексной терапии после стабилизации состояния.
• Состояние после перенесённого инфаркта миокарда — при наличии признаков сердечной недостаточности и стабильной гемодинамике.
• Диабетическая нефропатия — у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией для замедления прогрессирования поражения почек.

Препарат назначается взрослым пациентам; применение у детей и подростков ограничено и определяется индивидуально лечащим врачом в зависимости от показаний и массы тела.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь валсартан всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 2–4 часа. Биодоступность составляет около 23–25 %. Связывание с белками плазмы высокое — порядка 94–97 %, преимущественно с альбумином. Метаболизируется валсартан в незначительной степени, большая часть выводится в неизменённом виде с желчью через кишечник и частично почками. Период полувыведения составляет около 6 часов, что позволяет принимать препарат один или два раза в сутки.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к валсартану или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени (в том числе билиарный цирроз);
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
• возраст до 18 лет (для ряда показаний).

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, гипотензия. Реже наблюдаются гиперкалиемия, нарушения функции почек, ангионевротический отёк. При развитии выраженной гипотензии требуется коррекция дозы или отмена препарата.

¶Особые указания

При назначении Валсартана-СЗ необходим контроль уровня калия и креатинина в крови, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и у пожилых людей. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и нестероидными противовоспалительными средствами. Отмена препарата при планировании беременности обязательна, поскольку сартаны оказывают тератогенное действие на плод.

¶Место среди аналогов

Валсартан-СЗ относится к числу дженерических препаратов валсартана. Оригинальный препарат валсартана выпускается под торговым названием «Диован» (производитель — Novartis). На российском фармацевтическом рынке присутствуют и другие дженерики: «Вальсакор», «Валз», «Нортиван», «Сартал» и прочие. Дженерические препараты содержат то же действующее вещество и должны обладать сопоставимой биодоступностью, подтверждённой исследованиями биоэквивалентности.

Выбор конкретного торгового наименования определяется врачом с учётом клинической ситуации, переносимости и доступности препарата для пациента. Замена одного препарата валсартана на другой возможна при сохранении дозировки действующего вещества.

¶Условия хранения и отпуска

Валсартан-СЗ отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии и дозировки.