Валсартан: препарат Диован¶

Диован — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества валсартан, относящегося к классу блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и состояний после перенесённого инфаркта миокарда. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Оригинальный производитель — швейцарская фармацевтическая компания Novartis; после истечения патентной защиты на рынке присутствуют многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики) под другими названиями.

¶Действующее вещество и механизм действия

Валсартан — это непептидный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT₁. Ангиотензин II является одним из ключевых гормонов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающей за регуляцию артериального давления и водно-солевого баланса. Связываясь с рецепторами AT₁, валсартан блокирует их активацию, что приводит к нескольким эффектам:

• снижению тонуса периферических сосудов и, как следствие, уменьшению общего периферического сопротивления;
• снижению секреции альдостерона, что уменьшает задержку натрия и воды;
• уменьшению обратного захвата норадреналина в окончаниях симпатических нервов;
• снижению нагрузки на миокард и уменьшению гипертрофии левого желудочка при длительном приёме.

В отличие от ингибиторов АПФ, валсартан не влияет на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель — характерный побочный эффект препаратов предыдущей группы.

¶Показания к применению

Основные одобренные показания к применению препарата включают:

Также валсартан применяется в комбинированных препаратах с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) и с блокаторами кальциевых каналов (амлодипином) для усиления гипотензивного эффекта.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь валсартан всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность относительно невелика и составляет около 23 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Препарат активно связывается с белками плазмы (примерно на 95 %), преимущественно с альбумином. Метаболизируется в незначительной степени, выводится главным образом с желчью через кишечник и частично почками. Период полувыведения составляет около 6 часов. Пища несколько снижает биодоступность, но клинически это не считается значимым.

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания и состояния пациента. При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 80–160 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте она может быть увеличена до 320 мг. При сердечной недостаточности применяется ступенчатое повышение дозы. Препарат принимается независимо от приёма пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головокружение, головная боль, усталость, тошнота и гипотензия. Реже наблюдаются гиперкалиемия, нарушения функции почек и ангионевротический отёк. Препарат противопоказан при беременности (особенно во II и III триместрах из-за риска повреждения плода), при тяжёлых нарушениях функции печени, двустороннем стенозе почечных артерий и повышенной чувствительности к компонентам.

¶Место в терапии и сравнение с другими классами

Валсартан входит в число основных антигипертензивных средств наряду с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и бета-блокаторами. Сартаны часто назначают пациентам, у которых ингибиторы АПФ вызывают кашель или другие побочные эффекты. Крупные клинические исследования (в частности, программа LIFE) показали сопоставимую или превосходящую эффективность валсартана по сравнению с некоторыми другими препаратами в снижении риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

¶Правовой и рыночный статус

Валсартан отпускается по рецепту врача. После окончания срока действия патента оригинального производителя в начале 2010-х годов на рынке появилось множество дженериков, что существенно снизило стоимость лечения. В разных странах зарегистрированы различные торговые наименования, при этом действующее вещество остаётся неизменным. В 2018–2019 годах ряд серий валсартана от некоторых производителей отзывался из обращения из-за обнаружения примесей потенциально канцерогенных нитрозаминов, что вызвало широкий резонанс и ужесточение контроля качества.

¶Примечания по безопасности

Пациентам, принимающим препарат, рекомендуется периодический контроль артериального давления, уровня калия и функции почек. Не следует самостоятельно изменять дозировку или прекращать приём без консультации с врачом. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия требует осторожности из-за риска гиперкалиемии.