Валсартан как лекарственное средство¶

Валсартан — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и состояний после инфаркта миокарда. Международное непатентованное наименование (МНН) — валсартан; химическое название — (S)-N-валерил-N-{[2'-(1H-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин. Препарат выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и относится к числу наиболее распространённых антигипертензивных средств.

¶История и разработка

Валсартан был синтезирован в начале 1990-х годов в ходе целенаправленного поиска препаратов, блокирующих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) без характерного для ингибиторов АПФ побочного эффекта — сухого кашля. Разработку вела швейцарская фармацевтическая компания Novartis. Препарат был одобрен для медицинского применения в 1996 году и с тех пор вошёл в клиническую практику по всему миру. После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) препараты валсартана.

¶Механизм действия

Действующее вещество блокирует рецепторы подтипа AT₁, через которые ангиотензин II реализует основные эффекты: сужение сосудов, задержку натрия и воды, стимуляцию секреции альдостерона и рост гладкомышечных клеток. Блокирование этих рецепторов приводит к расширению периферических сосудов, снижению общего периферического сопротивления и артериального давления, уменьшению нагрузки на миокард. В отличие от ингибиторов АПФ, валсартан не влияет на распад брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в том числе в качестве монотерапии или в комбинации);
• хроническая сердечная недостаточность (при непереносимости ингибиторов АПФ);
• состояние после перенесённого инфаркта миокарда, осложнённого дисфункцией левого желудочка.

Препарат назначается врачом; дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, возраста и состояния пациента.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь валсартан всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 23 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Вещество примерно на 95 % связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Метаболизируется незначительно, выводится в основном с желчью и калом, в меньшей степени — почками. Период полувыведения составляет около 6 часов.

¶Формы выпуска и комбинации

Валсартан выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 40, 80, 160 и 320 мг. Широко применяются фиксированные комбинации:

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции: головокружение, снижение артериального давления, гиперкалиемия, нарушение функции почек, редко — ангионевротический отёк. Противопоказан при беременности (особенно во II и III триместрах), при двустороннем стенозе почечных артерий, выраженной печёночной недостаточности. Требует осторожности при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и препаратов калия из-за риска гиперкалиемии.

¶Значение в медицине

Валсартан входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в рекомендации по лечению артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Сартаны рассматриваются как альтернатива ингибиторам АПФ, особенно у пациентов, у которых последние вызывают кашель. Крупные клинические исследования подтвердили способность валсартана снижать риск сердечно-сосудистых осложнений у определённых категорий пациентов.