Валацикловир: противовирусный препарат¶

Валацикловир — синтетический противовирусный препарат, применяемый для лечения инфекций, вызванных вирусами семейства герпесвирусов. Является L-валиловым эфиром ацикловира и относится к группе нуклеозидных аналогов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в России и других странах реализуется как рецептурное лекарственное средство под различными торговыми наименованиями.

¶Химическая природа и механизм действия

Валацикловир представляет собой пролекарство: после приёма внутрь он быстро и почти полностью превращается в ацикловир под действием фермента печеночной эстеразы. Биодоступность ацикловира при этом возрастает в 3–5 раз по сравнению с прямым приёмом ацикловира, что позволяет принимать препарат реже — обычно 2–3 раза в сутки.

Ацикловир, попадая в инфицированную клетку, фосфорилируется вирусной тимидинкиназой и превращается в активную трифосфатную форму. Она конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь ДНК, вызывая её обрыв. Поскольку активация происходит преимущественно в поражённых клетках, токсическое воздействие на здоровые ткани ограничено.

¶Спектр активности

Препарат эффективен в отношении:

• вируса простого герпеса 1-го и 2-го типов (Herpes simplex);
• вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster);
• вируса Эпштейна — Барр;
• цитомегаловируса (в высоких дозах, преимущественно для профилактики).

Валацикловир не излечивает от герпетической инфекции полностью: вирус сохраняется в нервных ганглиях в латентной форме. Терапия направлена на подавление активной репликации, сокращение периода обострения и уменьшение частоты рецидивов.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• лечение опоясывающего лишая (герпес зостер), включая острую фазу и постгерпетическую невралгию;
• лечение и профилактику рецидивов генитального герпеса;
• лечение лабиального герпеса (в некоторых странах — безрецептурно);
• профилактику цитомегаловирусной инфекции у пациентов после трансплантации органов;
• снижение риска передачи генитального герпеса половому партнёру при супрессивной терапии.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от заболевания, состояния пациента и функции почек:

При почечной недостаточности дозу корректируют. Приём возможен независимо от еды; важно поддерживать достаточное потребление жидкости.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, диарея, головокружение. Реже наблюдаются кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения со стороны крови и почек. У пациентов с ослабленным иммунитетом и пожилых людей возможны неврологические нарушения.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к валацикловиру или ацикловиру. Осторожность требуется при почечной недостаточности, обезвоживании, одновременном приёме нефротоксичных средств. Применение при беременности и в период лактации допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает риск.

¶Правовой статус

Валацикловир относится к рецептурным препаратам в большинстве стран, включая Россию. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Это связано с необходимостью точной диагностики, подбора дозы и контроля возможных осложнений. Самостоятельное применение без консультации специалиста не рекомендуется, поскольку схожие симптомы могут вызывать другие заболевания.

¶Оборот в аптечной сети

Препарат представлен на фармацевтическом рынке как оригинальным средством, так и многочисленными дженериками. Оригинальный препарат был разработан компанией GlaxoSmithKline (ныне GSK) и выведен на рынок в 1995 году. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые аналоги, стоимость которых обычно ниже.

В крупных городах, в том числе в Казани, валацикловир реализуется через аптечные сети — как государственные, так и частные. Наличие конкретной торговой марки, дозировки и формы выпуска в отдельной аптеке зависит от логистики поставок и может различаться. Информацию о наличии и стоимости препарата в конкретной точке обычно уточняют в справочных службах аптек или на их официальных ресурсах. Лекарство отпускается только при предъявлении рецепта.

¶Аналоги и сравнение

К противовирусным средствам того же класса относятся ацикловир, фамцикловир и пенцикловир. Ацикловир дешевле, но требует более частого приёма (до 5 раз в сутки) из-за низкой биодоступности. Фамцикловир — пролекарство пенцикловира, обладает сходной с валацикловиром эффективностью. Выбор между ними определяется клинической ситуацией, переносимостью и стоимостью курса.

¶Меры предосторожности

Пациентам следует сообщать врачу о всех принимаемых лекарствах, поскольку возможно взаимодействие с нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, циклоспорином). При появлении признаков нарушения функции почек, спутанности сознания или выраженной слабости приём прекращают и обращаются за медицинской помощью. Хранение — в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем.