Валацикловир: инструкция и применение¶

Валацикловир — противовирусный лекарственный препарат, применяемый для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Является L-валиновым эфиром ацикловира и представляет собой пролекарство: в организме он превращается в активное вещество — ацикловир. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь. Отличается от ацикловира значительно более высокой биодоступностью при пероральном приёме, что позволяет принимать его реже и в меньших дозах.

¶Механизм действия

Валацикловир сам по себе неактивен. После всасывания в желудочно-кишечном тракте он быстро и почти полностью превращается в ацикловир под действием фермента печени — валацикловиргидролазы. Далее ацикловир проникает в клетки, инфицированные вирусом, где под действием вирусной тимидинкиназы фосфорилируется и превращается в активную трифосфатную форму. Это соединение встраивается в синтезирующуюся вирусную ДНК и блокирует её репликацию, подавляя размножение вируса. Поскольку активация происходит преимущественно в поражённых клетках, препарат обладает избирательным действием и относительно низкой токсичностью для здоровых тканей.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• опоясывающий лишай (Herpes zoster), включая лечение острой фазы и снижение риска постгерпетической невралгии;
• обострения и первичный эпизод генитального герпеса;
• герпес губ и кожи (Herpes labialis), в том числе для сокращения длительности эпизода;
• профилактика рецидивов простого герпеса у взрослых с частыми обострениями;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции у пациентов после трансплантации органов.

¶Дозировка и способ применения

Дозировка зависит от вида инфекции, возраста и состояния пациента. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Ориентировочные схемы для взрослых:

При выраженной почечной недостаточности дозу уменьшают, поскольку выведение препарата замедляется. Точную схему лечения определяет врач.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или вспомогательным компонентам препарата;
• выраженные нарушения функции почек;
• детский возраст (для большинства форм — до 12 лет, для отдельных показаний — иные ограничения);
• период беременности и грудного вскармливания — только по назначению врача при оценке соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, боль в животе, диарея;
• кожная сыпь, зуд;
• редко — нарушения со стороны крови (тромбоцитопения), почечная дисфункция, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов и при почечной недостаточности.

При появлении тяжёлых реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы во избежание накопления препарата. При длительном приёме в высоких дозах рекомендуется контроль функции почек и показателей крови. Валацикловир не излечивает герпес полностью и не устраняет вирус из организма, а лишь подавляет его размножение в период обострения. Приём препарата не предотвращает передачу инфекции половым путём, поэтому в период обострения следует соблюдать меры предосторожности. Взаимодействие с другими лекарствами минимально; одновременный приём с нефротоксичными препаратами повышает риск поражения почек.

¶Формы выпуска и хранение

Основная форма — таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг и 1000 мг. Хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности и условия конкретной упаковки указаны на этикетке.

¶Место в терапии

Валацикловир считается одним из основных пероральных противовирусных средств для лечения герпесвирусных инфекций. Благодаря высокой биодоступности он обеспечивает концентрации ацикловира в крови, сопоставимые с внутривенным введением ацикловира, что упрощает лечение и повышает приверженность пациентов. Препарат включён в клинические рекомендации по ведению герпесвирусных инфекций во многих странах. Отпускается по рецепту врача.