Ультоп — ингибитор протонной помпы¶

Ультоп — торговое наименование лекарственного препарата на основе омепразола, относящегося к фармакологической группе ингибиторов протонной помпы. Препарат применяется для подавления секреции соляной кислоты в желудке и используется в терапии кислотозависимых заболеваний пищеварительного тракта. Выпускается в форме капсул, содержащих кишечнорастворимые пеллеты омепразола, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в тонкой кишке, а не в кислой среде желудка.

¶Действующее вещество

Основой препарата является омепразол — производное бензимидазола, первый представитель класса ингибиторов протонной помпы, внедрённый в клиническую практику в конце 1980-х годов. Молекула омепразола представляет собой слабое основание, которое накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Там она превращается в активную форму — сульфенамид, который необратимо связывается с сульфгидрильными группами протонного насоса (H⁺/K⁺-АТФазы) и блокирует транспорт ионов водорода в просвет желудка. Поскольку связывание необратимо, восстановление кислотообразования зависит от синтеза новых молекул насоса, что объясняет длительное действие препарата.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь омепразол быстро всасывается в тонкой кишке; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 0,5–3,5 часа. Биодоступность составляет около 30–40 % при однократном приёме и возрастает при повторном применении. Период полувыведения — около 0,5–1 часа, однако антисекреторный эффект сохраняется значительно дольше — до 24 часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии изофермента CYP2C19 системы цитохрома P450, что обусловливает возможные лекарственные взаимодействия. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.

Препарат подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты, снижая её объём и концентрацию независимо от природы раздражителя.

¶Показания к применению

Ультоп применяется при следующих состояниях:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, включая эрозивный эзофагит;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии;
• профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной кислотностью.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом в зависимости от диагноза. При обострении язвенной болезни обычно назначают 20 мг один раз в сутки, при тяжёлых формах рефлюкс-эзофагита доза может увеличиваться до 40 мг. Курс лечения составляет от двух до восьми недель. При эрадикации Helicobacter pylori препарат применяется в сочетании с двумя или тремя антибактериальными средствами в течение 7–14 дней. Капсулы принимают целиком, не разжёвывая, обычно утром до еды.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости омепразола или других компонентов, а также в детском возрасте (для некоторых форм) и при редких наследственных нарушениях всасывания. С осторожностью применяется при печёночной недостаточности и в период беременности и кормления грудью.

Среди возможных нежелательных реакций отмечаются головная боль, диарея или запор, тошнота, метеоризм, боли в животе, реже — нарушения со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость), кожные высыпания. При длительном приёме обсуждается риск снижения всасывания витамина B₁₂, магния и кальция, а также повышения вероятности некоторых инфекций желудочно-кишечного тракта.

¶Лекарственные взаимодействия

Омепразол способен изменять всасывание препаратов, чувствительных к кислотности желудочного содержимого. Он может замедлять выведение диазепама, фенитоина, варфарина и некоторых других средств, метаболизируемых через CYP2C19. Одновременный приём с клопидогрелом может снижать его антиагрегантный эффект. Это требует учёта при назначении сопутствующей терапии.

¶Формы выпуска и условия хранения

Ультоп выпускается в виде капсул по 10, 20 и 40 мг, а также в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Капсулы содержат пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Хранят препарат в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет несколько лет и указывается на упаковке.

¶Место в терапии

Ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, остаются одной из наиболее востребованных групп препаратов в гастроэнтерологии. Их эффективность при кислотозависимых заболеваниях подтверждена многочисленными клиническими исследованиями. Ультоп относится к числу воспроизведённых (дженерических) препаратов омепразола и применяется наряду с оригинальными и другими аналогами. Выбор конкретного средства и схемы лечения осуществляется врачом с учётом диагноза, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.