Ципрофлоксацин 500 мг: состав и свойства¶

Ципрофлоксацин — международное непатентованное наименование синтетического антибактериального препарата широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Таблетки с дозировкой 500 мг относятся к наиболее распространённым формам выпуска и применяются при инфекциях различной локализации. Действующее вещество — ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчёте на ципрофлоксацин), вспомогательные компоненты зависят от производителя и лекарственной формы.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет ципрофлоксацин — производное фторхинолона. В таблетках он присутствует в виде солей: чаще всего ципрофлоксацина гидрохлорида, реже — ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата. Дозировка 500 мг указывается в пересчёте на чистое основание (ципрофлоксацин), а не на массу соли, поэтому фактическая масса соли несколько выше.

Химическое название — 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота. Молекулярная формула C₁₇H₁₈FN₃O₃, молярная масса около 331,34 г/моль. Это кристаллический порошок от белого до бледно-жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в органических растворителях.

¶Вспомогательные компоненты

Состав вспомогательных веществ не является единым и определяется производителем. Типичные наполнители таблеток 500 мг:

• Ядро таблетки: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал (кукурузный или прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк.
• Плёночная оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), иногда тальк и красители (например, оксид железа).

Некоторые производители используют лактозу, кальция гидрофосфат или натрия крахмалгликолят. Именно поэтому состав у разных торговых наименований может отличаться, хотя действующее вещество и дозировка совпадают.

¶Лекарственные формы и дозировки

Ципрофлоксацин выпускается в нескольких формах:

Таблетки 500 мг обычно принимают два раза в сутки, что обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови.

¶Механизм действия

Ципрофлоксацин подавляет активность ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, отвечающих за репликацию и пространственную укладку бактериальной ДНК. Нарушение этих процессов блокирует размножение микроорганизмов и приводит к их гибели. Препарат действует бактерицидно, то есть вызывает гибель бактерий, а не только тормозит их рост.

Спектр активности включает грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, клебсиелла, протей, синегнойная палочка, гемофильная палочка), ряд грамположительных (стафилококки, стрептококки), а также внутриклеточные возбудители. К препарату чувствительны возбудители ряда инфекций мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, желудочно-кишечного тракта.

¶Показания к применению

Таблетки 500 мг назначают при:

• инфекциях мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит, простатит);
• инфекциях нижних дыхательных путей, включая осложнения при муковисцидозе;
• инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• инфекциях желудочно-кишечного тракта, в том числе брюшном тифе;
• гонорее, хламидиозе и других инфекциях, передающихся половым путём;
• септицемии, перитоните, интраабдоминальных инфекциях.

Решение о применении принимает врач; самолечение антибиотиками недопустимо из-за риска резистентности и побочных эффектов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к фторхинолонам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением особых случаев;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тяжёлых нарушениях функции почек и печени (требуется коррекция дозы).

Среди возможных нежелательных реакций — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея), центральной нервной системы (головная боль, головокружение), фотосенсибилизация, изменения со стороны сухожилий (тендиниты, разрывы), удлинение интервала QT. Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, а также с препаратами кальция, железа и цинка снижает всасывание ципрофлоксацина, поэтому между приёмами соблюдают интервал не менее двух часов.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и влаги месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Синонимы и торговые наименования

Действующее вещество входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Выпускается под множеством торговых названий, среди которых Ципролет, Ципрофлоксацин, Цифран, Ципробай, Квинтор и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество, но различаются вспомогательными компонентами, формой выпуска и производителем, что может влиять на переносимость и стоимость.