Ципрамил: применение и свойства¶

Ципрамил — торговое наименование лекарственного препарата на основе циталопрама, относящегося к группе антидепрессантов класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Препарат применяется преимущественно в психиатрии и неврологии для лечения депрессивных состояний и ряда тревожных расстройств. Действующее вещество — циталопрам — было синтезировано в 1970-х годах, а сам бренд «Ципрамил» принадлежит датской фармацевтической компании Lundbeck. В ряде стран препарат известен также под названием Cipramil.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет циталопрам — бициклическое производное фталана, являющееся одним из наиболее селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Механизм действия связан с блокировкой белка-транспортёра серотонина в пресинаптической мембране нейронов. В результате серотонин дольше остаётся в синаптической щели, что повышает эффективность серотонинергической передачи. В отличие от трициклических антидепрессантов, циталопрам практически не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина и обладает слабым сродством к гистаминовым, адренергическим и холинергическим рецепторам, чем объясняется более благоприятный профиль переносимости.

Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения настроения обычно отмечаются через 2–4 недели приёма, а полноценный эффект — через 4–6 недель. Это связано с адаптационными изменениями рецепторных систем, а не только с повышением концентрации серотонина.

¶От чего применяется

Ципрамил назначается при следующих состояниях:

• Депрессивные эпизоды различной степени тяжести, включая состояния с выраженной тревогой.
• Паническое расстройство с агорафобией или без неё.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (навязчивые мысли и действия).
• Социальное тревожное расстройство (социофобия).
• Генерализованное тревожное расстройство.
• Посттравматическое стрессовое расстройство — применяется ограниченно, преимущественно как препарат второго ряда.
• Предменструальное дисфорическое расстройство — в ряде стран одобрено применение циталопрама в прерывистом режиме.

Также циталопрам иногда используется при компульсивном переедании, некоторых формах хронической боли и для коррекции эмоциональных нарушений при неврологических заболеваниях, однако такие назначения относятся к применению вне официальных показаний.

¶Формы выпуска и дозирование

Ципрамил выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 10, 20 или 40 мг циталопрама (в пересчёте на основание). Существуют также капли для приёма внутрь. Стандартная начальная доза при депрессии — 20 мг в сутки однократно; при паническом расстройстве лечение часто начинают с 10 мг, чтобы снизить риск усиления тревоги в первые дни. Максимальная суточная доза обычно не превышает 40 мг, а для пациентов старше 65 лет — 20 мг.

Дозу подбирают индивидуально, постепенно, с учётом клинической картины и переносимости. Отмена препарата производится медленно, путём ступенчатого снижения дозы, поскольку резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции в начале терапии: тошнота, сухость во рту, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, тремор, снижение аппетита. Многие из этих симптомов ослабевают в течение первых двух недель.

К серьёзным рискам относится удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и при одновременном приёме других препаратов, влияющих на сердечный ритм. Опасно сочетание циталопрама с ингибиторами МАО — возможен серотониновый синдром, поэтому между приёмом таких препаратов соблюдают интервал не менее 14 дней.

В первые недели терапии, особенно у молодых пациентов, существует риск усиления тревоги и появления суицидальных мыслей, что требует тщательного наблюдения. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о кормлении при его приёме решается индивидуально.

¶История и место среди антидепрессантов

Циталопрам был разработан в лабораториях Lundbeck и появился на рынке в Европе в 1989 году, став одним из первых высокоселективных СИОЗС после флуоксетина. Наряду с сертралином, пароксетином и эсциталопрамом (активным энантиомером циталопрама) он входит в число наиболее назначаемых антидепрессантов. Эсциталопрам считается более селективным и в ряде исследований демонстрировал несколько лучшую эффективность при сопоставимой переносимости.

В России циталопрам представлен как оригинальным препаратом Ципрамил, так и многочисленными дженериками. Оригинальный бренд сохраняет позиции благодаря накопленным данным клинических исследований.

¶Правовой статус

Ципрамил отпускается по рецепту врача. Назначение и коррекция дозы должны проводиться специалистом — психиатром, неврологом или иным врачом с соответствующей квалификацией. Самолечение антидепрессантами недопустимо из-за риска нежелательных реакций и необходимости контроля состояния.