Ципрамед как антидепрессант¶

Ципрамед — торговое наименование лекарственного препарата на основе циталопрама, относящегося к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Применяется преимущественно в психиатрии и общей медицинской практике для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Действующее вещество — циталопрам — является одним из наиболее изученных антидепрессантов современного поколения, а препараты под разными торговыми названиями выпускаются в ряде стран, включая Россию.

¶Действующее вещество

Циталопрам был синтезирован в 1970-х годах в ходе поиска соединений с более избирательным действием на серотониновую систему по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Механизм действия основан на блокировании обратного захвата серотонина в синаптической щели, что повышает концентрацию нейромедиатора и усиливает серотонинергическую передачу. В отличие от более старых препаратов, циталопрам обладает значительно меньшим сродством к гистаминовым, адренергическим и холинергическим рецепторам, что снижает выраженность ряда побочных эффектов.

Ципрамед представляет собой одну из воспроизведённых (дженериковых) форм циталопрама. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках, как правило, 10 и 20 мг. Точный состав вспомогательных веществ и перечень дозировок зависят от конкретного производителя.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют таковым для циталопрама в целом:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• социальное тревожное расстройство;
• посттравматическое стрессовое расстройство (в ряде клинических рекомендаций).

Назначение препарата производится врачом; самостоятельное изменение дозы или отмена не рекомендуются из-за риска синдрома отмены и обострения симптоматики.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь циталопрам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 3–4 часа. Биодоступность составляет около 80 %. Связь с белками плазмы — примерно 80 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450, прежде всего CYP2C19 и CYP3A4. Период полувыведения составляет около 35 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Равновесная концентрация достигается примерно через одну-две недели регулярного приёма.

У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции печени выведение замедляется, что требует корректировки дозы. У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести существенного изменения фармакокинетики обычно не наблюдается.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, сухость во рту, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, тремор, нарушения эякуляции и снижение либидо. Большинство эффектов проявляется в первые недели терапии и постепенно ослабевает.

К серьёзным, но редким осложнениям относится удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что повышает риск нарушений ритма. В связи с этим препарат с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, электролитными нарушениями, а также при одновременном приёме других средств, влияющих на QT.

Отдельного внимания требует серотониновый синдром — потенциально опасное состояние, возникающее при сочетании СИОЗС с другими серотонинергическими препаратами (например, с трамадолом, триптанами, некоторыми противомигренозными средствами). Его признаки: возбуждение, гипертермия, мышечный гипертонус, тремор, спутанность сознания.

В начале терапии у части пациентов возможно усиление тревоги и, в редких случаях, появление суицидальных мыслей — это требует наблюдения со стороны врача, особенно у лиц молодого возраста.

¶Взаимодействия

Циталопрам является субстратом изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, поэтому его концентрация может изменяться при совместном применении с ингибиторами или индукторами этих ферментов. Не рекомендуется сочетание с ингибиторами МАО из-за высокого риска серотонинового синдрома; интервал между отменой одного и началом приёма другого должен составлять не менее 14 дней. Осторожность требуется при комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами из-за повышенного риска кровотечений.

¶Место среди антидепрессантов

Циталопрам и его энантиомер эсциталопрам относятся к числу наиболее часто назначаемых антидепрессантов благодаря благоприятному профилю переносимости и удобному режиму дозирования. По эффективности при депрессии средней и тяжёлой степени они сопоставимы с другими СИОЗС и несколько превосходят плацебо, что подтверждено многочисленными рандомизированными исследованиями и метаанализами. При этом индивидуальный ответ на разные препараты группы может существенно различаться, поэтому подбор терапии нередко требует последовательных проб.

¶Правовой статус и обращение

Циталопрам и его торговые формы отпускаются по рецепту врача. В России ципрамед зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Хранение и применение вне медицинского назначения, а также распространение без рецепта запрещены законодательством. Информация о конкретных производителях, ценах и наличии в аптечной сети изменчива и не является предметом энциклопедического описания.

¶Сравнение с эсциталопрамом

Эсциталопрам — S-энантиомер циталопрама — применяется в меньших дозах (обычно 5–20 мг) и обладает несколько более высокой селективностью. Клинические данные указывают на сопоставимую эффективность при возможных различиях в переносимости. Выбор между рацемическим циталопрамом и эсциталопрамом определяется клинической ситуацией и предпочтениями врача.