Циклизин: применение и инструкция¶

Циклизин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, производное пиперазина. Применяется преимущественно для профилактики и лечения укачивания (кинетоза), а также при некоторых аллергических состояниях и нарушениях вестибулярного аппарата. Относится к средствам, угнетающим активность гистаминовых рецепторов H1, и обладает выраженным седативным и противорвотным действием.

¶Общие сведения

Циклизин был синтезирован в 1950-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из базовых препаратов против укачивания. Международное непатентованное наименование — циклизин (cyclizine). Химически представляет собой производное пиперазина, близкое по структуре к меклозину и буклизину. Выпускается в виде таблеток, а также в инъекционной форме (раствор для внутримышечного или внутривенного введения), применяемой в стационарных условиях.

В разных странах препарат зарегистрирован под различными торговыми названиями. В ряде государств отпускается по рецепту, в других доступен без рецепта в ограниченных дозировках.

¶Механизм действия

Циклизин блокирует H1-гистаминовые рецепторы центрального действия, что лежит в основе его противоукачивающего эффекта. Кроме того, он обладает м-холинолитической (антихолинергической) активностью, угнетая передачу импульсов в вестибулярных ядрах ствола мозга. Именно сочетание антигистаминного и антихолинергического компонентов обеспечивает подавление тошноты и рвоты, связанных с раздражением вестибулярного аппарата.

Препарат также воздействует на хеморецепторную триггерную зону, расположенную в области дна четвёртого желудочка, что дополнительно снижает рвотный рефлекс. Седативный эффект обусловлен угнетением центральной нервной системы.

¶Показания к применению

Основные показания согласно инструкции:

• профилактика и лечение морской и воздушной болезни, укачивания при поездках в транспорте;
• тошнота и рвота вестибулярного происхождения;
• тошнота и рвота при лучевой терапии, приёме некоторых лекарств;
• аллергические реакции — крапивница, зуд, ринит (в качестве вспомогательного средства);
• в составе комплексной терапии при болезни Меньера и других вестибулярных расстройствах;
• послеоперационная тошнота и рвота (в инъекционной форме).

¶Способ применения и дозировки

Дозировка определяется формой выпуска, возрастом пациента и характером состояния. Типовые схемы, приводимые в инструкциях:

• взрослым при укачивании — 50 мг за 30–60 минут до поездки, при необходимости повторно каждые 4–6 часов, но не более 200 мг в сутки;
• детям старше 6 лет — уменьшенные дозы, обычно 25 мг, с учётом массы тела;
• при аллергических состояниях — 25–50 мг 2–3 раза в сутки;
• инъекционно — по назначению врача, обычно 50 мг внутримышечно или внутривенно.

Точные дозы устанавливает лечащий врач. Самовольное превышение дозировки недопустимо.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к циклизину и другим компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• задержка мочи, гиперплазия предстательной железы;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• эпилепсия и другие состояния с повышенной судорожной готовностью;
• детский возраст до 6 лет (для таблетированных форм);
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и антихолинергическим действием:

• сонливость, головокружение, слабость;
• сухость во рту, нарушение аккомодации, нечёткость зрения;
• задержка мочеиспускания, запор;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• в редких случаях — тахикардия, повышение артериального давления, аллергические реакции, гематологические нарушения.

При появлении выраженных побочных эффектов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Циклизин усиливает действие алкоголя, снотворных, транквилизаторов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Одновременный приём с другими антихолинергическими препаратами повышает риск побочных эффектов. Пациентам, чья деятельность требует повышенного внимания и быстроты реакции (вождение, работа с механизмами), следует учитывать седативное действие препарата.

При длительном применении возможно развитие толерантности к противоукачивающему эффекту. Не рекомендуется использовать циклизин дольше, чем это предписано врачом.

¶Правовой статус

В разных юрисдикциях статус циклизина различается. В ряде стран он входит в перечень рецептурных средств, в других доступен без рецепта. В некоторых государствах циклизин включён в списки препаратов, подлежащих особому учёту, из-за возможности злоупотребления (в больших дозах он может вызывать галлюцинации и эйфорию). Это обстоятельство требует строгого соблюдения предписанных доз.

¶Место среди аналогичных средств

Циклизин относится к той же группе, что меклозин, дифенгидрамин, прометазин и буклизин. По сравнению с дифенгидрамином он обладает менее выраженным седативным действием, но более длительным эффектом. Меклозин часто рассматривается как более эффективный при укачивании, тогда как циклизин нередко применяется при тошноте иного происхождения. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом состояния пациента и сопутствующих заболеваний.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем. Срок годности и условия отпуска из аптек определяются инструкцией конкретной торговой формы. Перед применением необходимо ознакомиться с официальной инструкцией и проконсультироваться со специалистом.