Цетиризин-ФОРП — антигистаминный препарат¶

Цетиризин-ФОРП — лекарственный препарат на основе цетиризина, антигистаминное средство второго поколения, выпускаемое российской фармацевтической компанией «Фармстандарт-Лексредства» (торговая марка ФОРП). Применяется для устранения симптомов аллергических реакций — сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также в комплексной терапии ряда дерматологических и респираторных заболеваний. Относится к группе конкурентных антагонистов периферических H1-гистаминовых рецепторов.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет цетиризин — метаболит гидроксизина, антигистаминного средства первого поколения. Цетиризин был разработан в конце 1980-х годов и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из наиболее изученных антигистаминных препаратов второго поколения.

Ключевые характеристики цетиризина:

• избирательно блокирует H1-рецепторы, практически не влияя на другие типы рецепторов;
• слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает минимальную сонливость по сравнению с препаратами первого поколения;
• обладает дополнительным противоаллергическим действием: снижает миграцию эозинофилов и высвобождение медиаторов воспаления;
• начинает действовать в течение 20–60 минут после приёма, эффект сохраняется около 24 часов.

¶Формы выпуска и состав

Цетиризин-ФОРП выпускается преимущественно в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Дозировка, как правило, составляет 10 мг действующего вещества в одной таблетке. Вспомогательные компоненты включают наполнители, связующие и скользящие вещества, обеспечивающие стабильность таблетки и её технологические свойства. Упаковки рассчитаны на курсовой приём — по 7, 10, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Наряду с таблетками на российском рынке присутствуют и другие лекарственные формы цетиризина — капли для приёма внутрь и сиропы, ориентированные на paediatric-практику, однако под маркой ФОРП наиболее распространена именно таблетированная форма.

¶Показания к применению

Препарат назначается при состояниях, связанных с повышенной активностью гистамина:

Цетиризин также применяется при симптоматическом лечении аллергических реакций на укусы насекомых и при некоторых формах пищевой аллергии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час. Связь с белками плазмы высокая — около 93 %. Препарат слабо метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–10 часов; у пациентов с нарушением функции почек он удлиняется, что требует коррекции дозы.

Особенностью цетиризина является низкая липофильность, из-за чего он плохо проникает в центральную нервную систему. Именно это объясняет отсутствие выраженного седативного эффекта, характерного для антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин).

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• детский возраст младше установленного для данной формы порога (для таблеток — обычно до 6 лет);
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача).

С осторожностью препарат применяют при хронических заболеваниях печени и почек, у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном приёме седативных средств и алкоголя. Вождение транспорта и работа с механизмами возможны, но при появлении сонливости требуется соблюдать осторожность.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме цетиризина обычно слабо выражены и носят транзиторный характер. Наиболее часто отмечаются:

• сонливость, утомляемость, головная боль;
• сухость во рту;
• головокружение;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, дискомфорт в животе).

В редких случаях возможны аллергические реакции, тахикардия, изменения лабораторных показателей. При передозировке наблюдается усиление седативного эффекта; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Цетиризин не является ингибитором или индуктором ферментов цитохрома P450, поэтому клинически значимых взаимодействий с большинством лекарств не выявлено. Тем не менее одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усиливать сонливость. Теофиллин в высоких дозах способен незначительно снижать концентрацию цетиризина в крови.

¶Значение и место на рынке

Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ, что отражает его высокую клиническую и социальную значимость. Препараты на его основе выпускаются множеством производителей под разными торговыми наименованиями, включая оригинальный бренд и десятки дженериков. Цетиризин-ФОРП относится к числу отечественных воспроизведённых препаратов, доступных по цене и широко применяемых в амбулаторной практике.

Антигистаминные средства второго поколения, к которым относится цетиризин, постепенно вытеснили препараты первого поколения в терапии аллергических заболеваний благодаря более благоприятному профилю безопасности, меньшей седации и удобному режиму дозирования — один раз в сутки.

¶Аналоги

К аналогам по действующему веществу относятся многочисленные дженерики цетиризина, а также близкий по свойствам левоцетиризин — энантиомер цетиризина, обладающий сходным механизмом действия. К другим антигистаминным препаратам второго поколения, применяемым при тех же показаниях, относятся лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин и биластин.