Целекоксиб: применение у взрослых¶

Целекоксиб — синтетическое нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относящееся к группе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Выпускается преимущественно в форме капсул для приёма внутрь и применяется у взрослых для устранения боли и воспаления при ряде заболеваний опорно-двигательного аппарата и некоторых других состояний. От классических НПВС его отличает избирательное подавление ЦОГ-2, что снижает риск повреждения слизистой оболочки желудка.

¶Механизм действия

Воспаление и боль сопровождаются синтезом простагландинов — биологически активных веществ, образующихся при участии ферментов циклооксигеназ. Существуют две основные изоформы: ЦОГ-1 постоянно присутствует в большинстве тканей и отвечает за защиту слизистой желудка и регуляцию почечного кровотока, а ЦОГ-2 в норме почти не определяется, но её выработка резко возрастает при воспалении. Целекоксиб блокирует преимущественно ЦОГ-2, поэтому подавляет образование «воспалительных» простагландинов, оказывая обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, и в меньшей степени затрагивает физиологические функции ЦОГ-1.

¶Показания к применению у взрослых

Капсулы целекоксиба назначают взрослым пациентам при следующих состояниях:

• Остеоартрит — для уменьшения боли и улучшения подвижности суставов при дегенеративных поражениях.
• Ревматоидный артрит — как противовоспалительное и обезболивающее средство при хроническом аутоиммунном воспалении суставов.
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) — для контроля боли и скованности позвоночника.
• Острый болевой синдром — например, при травмах, после операций, при зубной боли.
• Первичная дисменорея — менструальные боли у женщин.
• Ювенильный идиопатический артрит — у детей с определённого возраста (отдельная лекарственная форма).

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он облегчает боль и воспаление, но не влияет на течение основного заболевания и не останавливает разрушение суставов.

¶Дозировка и приём

Дозировку подбирает врач индивидуально с учётом заболевания, тяжести симптомов и сопутствующих факторов. Обычно препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой. При длительной терапии стремятся использовать минимальную эффективную дозу в течение минимально необходимого времени. Капсулы нельзя разжёвывать или вскрывать, если иное не указано в инструкции. Пациентам с нарушением функции печени и почек, а также пожилым людям дозу корректируют.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к целекоксибу или другим компонентам препарата;
• аллергические реакции на сульфонамиды в анамнезе;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих случаях обострения;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боль в животе, головная боль, отёки, повышение артериального давления. Как и другие НПВС, целекоксиб повышает риск тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, поэтому его с осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска. Возможны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечения, а также поражение печени и почек. При длительном приёме требуется периодический контроль артериального давления, показателей крови и функции печени.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Целекоксиб может взаимодействовать с антикоагулянтами (повышая риск кровотечений), с препаратами, влияющими на артериальное давление, с диуретиками и с некоторыми противогрибковыми и психотропными средствами, изменяющими его метаболизм в печени. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется. Перед началом лечения важно сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах.

¶Особенности и место среди НПВС

Благодаря селективности в отношении ЦОГ-2 целекоксиб реже вызывает эрозии и язвы желудка по сравнению с неселективными НПВС, что делает его предпочтительным у пациентов с риском желудочно-кишечных осложнений. Однако он не лишён кардиоваскулярных рисков, свойственных всей группе. Решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска. Самолечение недопустимо, поскольку бесконтрольный приём может привести к серьёзным осложнениям.