Целекоксиб: инструкция и применение¶

Целекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), применяемый для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите и острых болевых синдромах. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь под различными торговыми наименованиями; международное непатентованное наименование — целекоксиб (celecoxib).

¶Фармакологическое действие

Целекоксиб избирательно блокирует фермент циклооксигеназу-2, который участвует в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от неселективных НПВП, он в терапевтических дозах слабо влияет на ЦОГ-1, постоянно присутствующую в слизистой желудка и почках. Именно с этим связывают более низкий риск повреждения желудочно-кишечного тракта по сравнению с классическими НПВП. Однако селективность не абсолютна и зависит от дозы.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• остеоартрит (для уменьшения боли и улучшения подвижности суставов);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острые болевые синдромы, включая послеоперационную и мышечно-скелетную боль;
• первичная дисменорея;
• ювенильный идиопатический артрит у детей старше определённого возраста (по назначению врача).

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от заболевания. Типовые схемы:

Капсулы принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. При необходимости дозу повышают, но не превышают максимально рекомендованную. Для пациентов с недостаточностью печени и низкой массой тела дозы снижают. Курс лечения и его длительность определяет врач.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к целекоксибу, сульфонамидам или другим компонентам препарата;
• аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП, включая аспириновую астму;
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания.

¶Особые указания и меры предосторожности

Применение целекоксиба, как и других НПВП, связано с риском со стороны сердечно-сосудистой системы. Длительный приём в высоких дозах может повышать вероятность тромбозов, инфаркта миокарда и инсульта. Поэтому препарат назначают в минимальной эффективной дозе и по возможности коротким курсом, особенно пациентам с факторами риска (гипертония, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, курение).

Возможны также поражения желудочно-кишечного тракта, хотя риск ниже, чем у неселективных НПВП. Следует соблюдать осторожность при язвенной болезни в анамнезе, нарушениях функции почек, артериальной гипертензии и у пожилых пациентов. Одновременный приём с антикоагулянтами, другими НПВП и некоторыми антидепрессантами требует врачебного контроля.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируют по частоте. Наиболее часто отмечаются:

• головная боль, головокружение;
• диспепсия, тошнота, боль в животе;
• отёки, повышение артериального давления;
• кожная сыпь, зуд.

Реже наблюдаются серьёзные осложнения: язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции, вплоть до анафилаксии, а также сердечно-сосудистые события. При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Целекоксиб метаболизируется преимущественно ферментом CYP2C9 печени, поэтому его действие может меняться при одновременном приёме других препаратов. Он повышает концентрацию некоторых лекарств (например, лития, метотрексата) и ослабляет эффект диуретиков и антигипертензивных средств. Сочетание с варфарином и другими антикоагулянтами увеличивает риск кровотечений. Флуконазол и ряд других ингибиторов CYP2C9 замедляют выведение целекоксиба, повышая его уровень в крови.

¶Передозировка

При передозировке возможны усиление побочных эффектов: тошнота, боль в животе, сонливость, головокружение, повышение давления. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. При подозрении на передозировку необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача. Срок годности и точные условия указаны на упаковке конкретного лекарственного средства.

¶Место в терапии

Целекоксиб относится к числу широко применяемых НПВП, которые назначают при хронических воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, когда важно снизить риск поражения желудка. Решение о его применении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска для конкретного пациента. Самолечение недопустимо: бесконтрольный приём может привести к серьёзным осложнениям.