Цефтриаксон: способы введения и применения¶

Цефтриаксон — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов третьего поколения, применяемый для лечения широкого спектра инфекционных заболеваний. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения. Способ введения зависит от тяжести инфекции, локализации процесса, возраста пациента и клинической ситуации.

¶Общая характеристика

Цефтриаксон относится к β-лактамным антибиотикам и обладает бактерицидным действием. Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и других.

Препарат характеризуется длительным периодом полувыведения (около 6–9 часов), что позволяет вводить его один раз в сутки при большинстве инфекций. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость, что делает его применимым при менингите.

¶Формы выпуска

Цефтриаксон выпускается исключительно в форме порошка для приготовления инъекционного раствора. Лекарственных форм для приёма внутрь не существует, поскольку препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте и не всасывается. Порошок фасуется во флаконы с дозировкой 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г действующего вещества.

Раствор готовят непосредственно перед введением. Для этого порошок растворяют в одном из растворителей:

• вода для инъекций;
• 0,9 % раствор натрия хлорида;
• 5 % раствор глюкозы;
• лидокаин (только для внутримышечного введения).

¶Внутримышечное введение

Внутримышечный путь введения применяется при инфекциях средней тяжести, когда не требуется быстрого достижения высокой концентрации препарата в крови. Раствор вводят в крупные мышцы — чаще всего в верхний наружный квадрант ягодицы или в наружную поверхность бедра.

Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл растворителя. При использовании лидокаина достигается дополнительное обезболивание в месте инъекции, поскольку сам цефтриаксон вызывает выраженную болезненность при внутримышечном введении. Раствор с лидокаином запрещено вводить внутривенно.

Внутримышечные инъекции выполняются медленно, чтобы снизить риск местных реакций. Возможные побочные эффекты — боль, уплотнение, редко — абсцесс в месте укола.

¶Внутривенное введение

Внутривенное введение показано при тяжёлых инфекциях, сепсисе, менингите, а также когда требуется быстрое создание высокой концентрации антибиотика в крови. Возможны два варианта:

• Струйное (болюсное) введение — медленное введение раствора непосредственно в вену в течение 2–4 минут.
• Капельное (инфузионное) введение — раствор разводят в 50–100 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы и вводят в течение 30–60 минут.

Для внутривенного введения 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций или физиологического раствора. Лидокаин в качестве растворителя при внутривенном пути категорически не используется из-за риска токсического действия на сердце.

¶Дозировки

Дозировка определяется индивидуально и зависит от типа инфекции, её тяжести и возраста пациента:

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4 г. При гонорее применяется однократное внутримышечное введение 250 мг.

¶Особенности приготовления раствора

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 2–6 часов при комнатной температуре либо в течение 24 часов при хранении в холодильнике. Изменение цвета раствора от бледно-жёлтого до янтарного не свидетельствует о снижении активности препарата.

Не допускается смешивание цефтриаксона в одном шприце или инфузионной системе с растворами, содержащими кальций (раствор Рингера, раствор Хартмана), поскольку это приводит к образованию нерастворимого осадка. Особую опасность представляет одновременное внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорождённым.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся диарея, тошнота, сыпь, кандидоз, реакции в месте инъекции. Реже наблюдаются гематологические нарушения, повышение активности печёночных ферментов, псевдомембранозный колит.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам и тяжёлых аллергических реакциях на пенициллины в анамнезе. С осторожностью применяется при печёночной и почечной недостаточности, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, особенно при колите.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому при беременности и в период лактации применение требует оценки соотношения пользы и риска.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Цефтриаксон несовместим с кальцийсодержащими растворами, а также с некоторыми антибиотиками (аминогликозидами, ванкомицином) при смешивании в одном растворе. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление риска кровотечений. Не рекомендуется сочетать с этанолом из-за риска дисульфирамоподобных реакций.

¶Значение в клинической практике

Цефтриаксон входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Благодаря широкому спектру действия, длительному периоду полувыведения и возможности введения один раз в сутки он широко применяется в стационарной и амбулаторной практике, в том числе в педиатрии, хирургии, урологии, терапии и неотложной медицине. Выбор способа введения — внутримышечного или внутривенного — определяется врачом с учётом клинической картины и состояния пациента.