Тропикамид как лекарственный препарат¶

Тропикамид — лекарственный препарат из группы холинолитических (м-холиноблокирующих) средств, применяемый преимущественно в офтальмологии для расширения зрачка и временного паралича аккомодации. Действующее вещество — тропикамид (тропанамид), производное троповой кислоты. Выпускается в виде глазных капель с концентрацией 0,5 % и 1 %. Относится к средствам, не входящим в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, и отпускается по рецепту.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению тропикамид близок к атропину и является синтетическим аналогом его тропанового фрагмента, однако лишён сложной эфирной части молекулы атропина. Именно это определяет его ключевое отличие: короткую длительность действия и меньшую системную токсичность.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде м-холинорецепторов, расположенных в круговой мышце радужки (сфинктере зрачка) и в ресничной (цилиарной) мышце. Блокируя парасимпатическую иннервацию:

• сфинктер зрачка расслабляется, и преобладает тонус дилататора — зрачок расширяется (мидриаз);
• цилиарная мышца теряет способность к сокращению — наступает циклоплегия, то есть паралич аккомодации.

Препарат не влияет на мышцу, поднимающую верхнее веко, и на внутриглазное давление напрямую, однако у предрасположенных лиц возможен его рост вследствие расширения зрачка и смещения радужки.

¶Фармакокинетика

При закапывании в конъюнктивальный мешок тропикамид быстро проникает через роговицу. Эффект развивается через 5–10 минут, максимальный мидриаз достигается к 15–20 минутам. Действие сохраняется:

Часть препарата всасывается в системный кровоток через слизистую носа и слёзные пути, что может вызывать общие эффекты, особенно у детей. Выводится преимущественно почками. Полное восстановление аккомодации обычно наступает в течение суток.

¶Показания к применению

Основные области применения в офтальмологии:

• диагностическое расширение зрачка для осмотра глазного дна и оптических сред глаза;
• оценка рефракции (в комбинации с другими циклоплегиками при необходимости);
• подготовка к офтальмологическим процедурам и лазерным вмешательствам;
• лечение спазма аккомодации и некоторых форм воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза;
• профилактика образования задних синехий при иритах и иридоциклитах;
• как компонент комбинированной терапии при воспалительных процессах.

В ряде стран препарат применяется также в гастроэнтерологии и анестезиологии, однако в России основное его назначение — офтальмологическое.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся:

• закрытоугольная глаукома и подозрение на неё;
• повышенное внутриглазное давление;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• детский возраст до определённого порога (зависит от концентрации и инструкции производителя);
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью.

Осторожность требуется у пациентов с гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистыми заболеваниями, гипертиреозом, поскольку возможны системные холинолитические реакции.

¶Побочные эффекты

Местные реакции: преходящее жжение, гиперемия конъюнктивы, ощущение сухости, светобоязнь, затуманивание зрения, слезотечение. Системные эффекты при попадании в кровоток включают сухость во рту, тахикардию, головную боль, тошноту, возбуждение, у детей — гипертермию и психомоторное возбуждение. Для уменьшения системной абсорбции рекомендуется после закапывания прижимать слёзную точку у внутреннего угла глаза.

¶Особые указания

После инстилляции зрение временно становится нечётким, поэтому в течение нескольких часов не следует управлять транспортом и работать с механизмами. Пациентам с закрытоугольной глаукомой препарат противопоказан из-за риска острого приступа. Длительное бесконтрольное применение не рекомендуется.

¶Немедицинское употребление и правовой статус

Тропикамид приобрёл известность за пределами офтальмологии как средство, используемое в немедицинских целях. В ряде регионов он фигурирует в криминальной практике, а также упоминается в связи со злоупотреблениями. Это привело к тому, что во многих странах, включая Россию, тропикамид отнесён к рецептурным препаратам, а его оборот находится под контролем. В некоторых государствах он включён в списки веществ, подлежащих особому учёту. Продажа без рецепта запрещена.

Следует учитывать, что немедицинское использование препарата связано с рисками для здоровья: передозировка вызывает выраженные холинолитические реакции, вплоть до психоза, нарушений ритма сердца и гипертермии. При отравлении требуется медицинская помощь.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в форме глазных капель во флаконах-капельницах и тюбик-капельницах. Хранится в защищённом от света месте при комнатной температуре. После вскрытия срок годности ограничен и указывается производителем. Раствор должен быть прозрачным; при помутнении использование недопустимо.

¶Место в клинической практике

Благодаря короткому действию и относительно низкой токсичности тропикамид остаётся одним из наиболее востребованных мидриатиков для кратковременной диагностики. При необходимости длительного расширения зрачка и полной циклоплегии применяются более сильные средства (атропин, циклопентолат), тогда как тропикамид служит препаратом выбора для быстрых процедур. Его сочетание с симпатомиметиками (например, фенилэфрином) усиливает мидриаз.