Трифтизин — нейролептик из группы тиоксантенов¶

Трифтизин (лат. Triftizine, также известен как трифлуоперазин гидрохлорид под торговыми наименованиями «Трифтазин», «Стелазин») — антипсихотическое лекарственное средство (нейролептик) из группы производных тиоксантена. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и других психотических расстройств. Относится к типичным (классическим) нейролептикам и по химическому строению близок к фторфеназину, однако содержит в своей структуре тиоксантеновое ядро вместо фенотиазинового.

¶Химическая структура и механизм действия

По химическому строению трифтизин представляет собой 2-трифторметил-10-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-10H-тиоксантен. Молекулярная формула — C₂₃H₂₆F₃N₃S. Наличие трифторметильной группы усиливает липофильность молекулы, что облегчает проникновение вещества через гематоэнцефалический барьер.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего D₂-подтипа, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Это приводит к ослаблению продуктивной психотической симптоматики — бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения. Дополнительно препарат блокирует серотониновые (5-HT₂), α-адренергические и гистаминовые (H₁) рецепторы, что определяет спектр его побочных эффектов.

¶История

Тиоксантеновые нейролептики были синтезированы в 1950-х — 1960-х годах в ходе поиска новых антипсихотических средств с улучшенным профилем переносимости. Трифтизин был разработан в Дании фармацевтической компанией Lundbeck и вошёл в клиническую практику в 1960-х годах. В СССР и странах Восточной Европы препарат получил широкое распространение под названием «трифтазин» и длительное время оставался одним из базовых средств советской психиатрии.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению трифтизина:

• шизофрения с преобладанием продуктивной симптоматики (галлюцинаторно-бредовые состояния);
• острые психотические эпизоды различного генеза;
• психомоторное возбуждение;
• маниакальные состояния в рамках биполярного расстройства;
• некоторые формы неврозов и тревожных расстройств (в малых дозах).

В ряде стран препарат применяется также для купирования неукротимой рвоты и в анестезиологической практике для потенцирования действия анальгетиков.

¶Дозирование и формы выпуска

Трифтизин выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от состояния пациента, его возраста и тяжести расстройства. Ориентировочные суточные дозы для взрослых при пероральном приёме составляют от 5 до 60 мг, при внутримышечном введении — от 2 до 20 мг. Лечение начинают с минимальных доз, постепенно их повышая до достижения терапевтического эффекта, а по достижении ремиссии переходят к поддерживающим дозам.

Детям и пожилым пациентам препарат назначают с осторожностью, в уменьшенных дозах, из-за повышенного риска побочных реакций.

¶Побочные эффекты

Как и другие типичные нейролептики, трифтизин способен вызывать широкий спектр нежелательных реакций:

Наиболее серьёзным осложнением длительной терапии считается поздняя дискинезия — необратимое нарушение движений, развивающееся при многолетнем приёме. Для коррекции экстрапирамидных расстройств применяют антихолинергические средства (тригексифенидил).

¶Противопоказания и взаимодействие

Препарат противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени и почек, декомпенсированной сердечной недостаточности, угнетении центральной нервной системы, коматозных состояниях, а также при гиперчувствительности к компонентам. Осторожность требуется при эпилепсии, глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

Трифтизин усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков и алкоголя, поэтому их совместное применение требует медицинского контроля. Одновременный приём с леводопой снижает её эффективность.

¶Место в современной терапии

С появлением атипичных (второго поколения) антипсихотиков — рисперидона, оланзапина, кветиапина — доля типичных нейролептиков в клинической практике сократилась. Тем не менее трифтизин сохраняет значение в психиатрии, особенно в странах с ограниченным доступом к более дорогим препаратам, а также при необходимости быстрого купирования острого психоза. Его доступность и хорошо изученный профиль действия обеспечивают устойчивое применение в ряде медицинских учреждений.

¶Правовой статус

Трифтизин относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается исключительно по назначению врача. В международной классификации он фигурирует под кодом N05AF01 (антипсихотики, производные тиоксантена).