Транквилизаторы: действие и применение¶

Транквилизирующее средство (от лат. tranquillo — «успокаивать»; транквилизатор) — психотропный препарат, подавляющий эмоциональное напряжение, тревогу и страх без выраженного нарушения сознания и мышления. В фармакологии такие вещества относят к классу анксиолитиков (противотревожных средств) и к группе психолептиков — препаратов, угнетающих психическую деятельность. Термин «транквилизирующее» описывает как сам эффект успокоения, так и класс лекарств, его вызывающих.

¶Терминология и место в классификации

В русскоязычной медицинской литературе понятия «транквилизатор» и «анксиолитик» часто употребляют как синонимы, хотя первое шире и исторически старше. Транквилизаторы отличают от:

• нейролептиков (антипсихотиков) — они устраняют бред, галлюцинации и психомоторное возбуждение при психозах;
• седативных средств — препаратов преимущественно растительного или бромидного происхождения, дающих более мягкий и общий успокаивающий эффект;
• антидепрессантов — они воздействуют на патологически сниженное настроение, а не на тревогу.

Ключевое отличие транквилизаторов — избирательное противотревожное действие, при котором пациент остаётся в ясном сознании и способен к контакту.

¶История

До середины XX века тревожные расстройства лечили в основном бромидами, барбитуратами и растительными средствами. Барбитураты, появившиеся в начале XX века, обладали узкой терапевтической широтой и вызывали тяжёлую зависимость.

Перелом произошёл в 1950-х годах. В 1955 году был синтезирован хлордиазепоксид (торговое название «Либриум»), а в 1963 году — диазепам («Валиум»). Эти вещества открыли класс бензодиазепинов, ставший основой противотревожной терапии на десятилетия. Именно тогда закрепился сам термин «транквилизатор» в его современном значении.

¶Классификация

Отдельно выделяют так называемые «большие транквилизаторы» — устаревшее название нейролептиков, которое сегодня практически вышло из употребления.

¶Механизм действия

Большинство транквилизаторов усиливают тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — главного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Бензодиазепины связываются с особым участком ГАМК-рецептора и повышают его чувствительность к медиатору. В результате снижается возбудимость лимбической системы, отвечающей за эмоции и страх.

Буспирон действует иначе — как частичный агонист серотониновых рецепторов, поэтому не вызывает седации и привыкания.

¶Фармакологические эффекты

Транквилизаторы обладают набором взаимосвязанных эффектов:

• анксиолитический — устранение тревоги, страха, внутреннего напряжения;
• седативный — общее успокоение, снижение возбудимости;
• снотворный — облегчение засыпания;
• миорелаксирующий — расслабление скелетной мускулатуры;
• противосудорожный — у части препаратов.

Соотношение этих эффектов у разных средств неодинаково, что определяет выбор препарата.

¶Применение

Основные показания:

• генерализованное тревожное расстройство, панические атаки;
• неврозы, реакция на стресс, психосоматические нарушения;
• бессонница (кратковременно);
• купирование судорог, абстинентного синдрома;
• премедикация перед операциями и диагностическими процедурами.

Курс обычно ограничивают несколькими неделями из-за риска зависимости. Длительная терапия требует постепенного снижения дозы под контролем врача.

¶Побочные эффекты и риски

Типичные нежелательные реакции: сонливость, вялость, снижение внимания и скорости реакций, мышечная слабость, нарушение координации. При длительном приёме бензодиазепинов формируются:

• лекарственная зависимость (физическая и психологическая);
• синдром отмены при резком прекращении;
• толерантность — снижение эффекта при той же дозе.

Из-за влияния на внимание и реакцию транквилизаторы несовместимы с управлением транспортом и опасными работами. Опасно их сочетание с алкоголем и опиоидами — возможна остановка дыхания.

¶Правовой статус

В России большинство бензодиазепиновых транквилизаторов отпускается строго по рецепту, часть из них включена в перечень сильнодействующих и подлежит предметно-количественному учёту. Свободный оборот таких препаратов запрещён; их немедицинское использование влечёт административную и уголовную ответственность.

¶Современное состояние

Сегодня наблюдается тенденция к более осторожному назначению бензодиазепинов и росту интереса к небензодиазепиновым анксиолитикам, а также к психотерапии как основному методу лечения тревожных расстройств. Транквилизаторы всё чаще рассматривают как средство быстрой помощи на коротком отрезке терапии, а не как долгосрочное решение.